【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：舒林酸片
商品名稱(chēng)：樞力達
英文名稱(chēng)：Sulindac Tablets
漢語(yǔ)拼音：Shulinsuan Pian
【成 份】本品主要成份為舒林酸。
化學(xué)名稱(chēng)：(Z)-2-甲基-1-[(4-甲基亞磺酰苯基)亞甲基]-5-氟-1H-茚-3-乙酸。
化學(xué)結構式:
分子式：C20H17FO3S
分子量：356.41
【性 狀】本品為橙黃色片。
【適 應 癥】
適用于骨關(guān)節炎、類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節炎、關(guān)節強硬性脊椎炎、幼年類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節炎、關(guān)節周的疾病如急性疼痛（急性肩峰下粘液囊炎/岡上肌腱炎）和腱鞘炎、急性痛風(fēng)性關(guān)節炎、疼痛的低背綜合癥（低背痛，通常通歸于腰痛）、上呼吸道感染體征和癥狀。
【規 格】0.1g
【用法用量】
① 成人常用量：一次口服0.2g（2片）,一日早晚各1次；鎮痛時(shí)可8小時(shí)后重復。② 2歲以上兒童常用量：按體重一次2.25mg/kg，一日2次，每日劑量不得超過(guò)6mg/kg。
【不良反應】
(1)常見(jiàn)不良反應為胃腸道反應，包括上腹痛、腹脹、消化不良、惡心、腹瀉、便秘、納差等，發(fā)生消化道潰瘍者較少。
(2)中樞神經(jīng)系統癥狀一般極少發(fā)生，主要有頭暈、頭痛、嗜睡、失眠。
(3)骨髓抑制、急性腎功能衰竭、心力衰竭、無(wú)菌性腦膜炎、肝損害和史蒂文斯-約翰遜（Stevens-Johnson）綜合征則罕見(jiàn)。
(4)其它：偶見(jiàn)皮疹、瘙癢、急躁、憂(yōu)郁等。
【禁 忌】
(1)已知對本品過(guò)敏的患者。
(2)服用阿司匹林或其他非甾體類(lèi)抗炎藥后誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或過(guò)敏反應的患者。
(3)禁用于冠狀動(dòng)脈搭橋手術(shù)（CABG）圍手術(shù)期疼痛的治療。
(4)有應用非甾體抗炎藥后發(fā)生胃腸道出血或穿孔病史的患者。
(5)有活動(dòng)性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復發(fā)潰瘍/出血的患者。
(6)重度心力衰竭患者。
【注意事項】
(1)避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。
(2)根據控制癥狀的需要，在最短治療時(shí)間內使用有效劑量，可以使不良反應降到。
(3)在使用所有非甾體抗炎藥治療過(guò)程中的任何時(shí)候，都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應，其風(fēng)險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示癥狀，也無(wú)論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏?。┑幕颊邞斏魇褂梅晴摅w抗炎藥，以免使病情惡化。當患者服用該藥發(fā)生胃腸道出血或潰瘍時(shí)，應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風(fēng)險可能是致命的。
(4)針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續時(shí)間達3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風(fēng)的風(fēng)險增加，其風(fēng)險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇**物，可能有相似的風(fēng)險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風(fēng)險更大。即使既往沒(méi)有心血管癥狀，醫生和患者也應對此類(lèi)事件的發(fā)生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發(fā)生應采取的步驟。
患者應該警惕諸如胸痛、氣短、無(wú)力、言語(yǔ)含糊等癥狀和體征，而且當有任何上述癥狀或體征發(fā)生后應該馬上尋求醫生幫助。
(5)和所有非甾體抗炎藥（NSAIDs）一樣，本品可導致新發(fā)高血壓或使已有的高血壓癥狀加重，其中的任何一種都可導致心血管事件的發(fā)生率增加。服用噻嗪類(lèi)或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥（NSAIDs）時(shí)，可能會(huì )影響這些藥物的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗炎藥（NSAIDs），包括本品。在開(kāi)始本品治療和整個(gè)治療過(guò)程中應密切監測血壓。
(6)有高血壓和/或心力衰竭（如液體潴留和水腫）病史的患者應慎用。
(7)NSAIDs，包括本品可能引起致命的、嚴重的皮膚不良反應，例如剝脫性皮炎、Stevens Johnson綜合征（SJS）和中**表皮壞死溶解癥（TEN）。這些嚴重事件可在沒(méi)有征兆的情況下出現。應告知患者嚴重皮膚反應的癥狀和體征，在次出現皮膚皮疹或過(guò)敏反應的其他征象時(shí)，應停用本品。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期及哺乳期婦女不宜服用。
【兒童用藥】2歲以下兒童不宜服用。
【老年用藥】有腎功能明顯減退，應相應減少服用劑量。
【藥物相互作用】
(1)與抗凝藥華法林同時(shí)服用時(shí)可致凝血酶原時(shí)間延長(cháng)。
(2)與降糖藥（甲苯磺丁脲等）同服可使空腹血糖下降明顯。
(3)與阿司匹林同服可降低本藥活性，使本品的療效反而降低，且可能出現周?chē)窠?jīng)病變。
【藥物過(guò)量】藥物超量中毒時(shí)應給予緊急處理包括洗胃、催吐、服用活性炭，同時(shí)予以對癥支持治療。
【藥理毒理】
本品為一活性極小的前體藥,口服吸收后在體內代謝成為硫化物后才具有明顯抗炎、鎮痛作用，硫化物為選擇性的環(huán)氧化酶抑制劑，可減少前列腺素的合成，其作用較舒林酸本身強500倍，但對腎臟中生理性前列腺素的合成影響不大。由于其以非活性形式通過(guò)胃腸道，因此對胃腸道刺激性小，對腎血流量和腎功能影響亦較少。本品還能抑制5-羥色胺的釋放，以及抑制膠原誘發(fā)的血小板聚集作用，延長(cháng)出血時(shí)間。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
口服后約90%被吸收，吸收迅速，服藥后血藥濃度達峰值時(shí)間為1～2小時(shí),食物可延緩其吸收，達峰值時(shí)間為4～5小時(shí)。
分布以血漿中濃度，其次是肝、胃、腎、小腸及其它組織。本品95%與血漿蛋白結合，舒林酸半衰期為7小時(shí)，活性物半衰期為18小時(shí)。藥物最終以母藥或無(wú)活性代謝物或葡萄糖醛酸結合物形式通過(guò)糞便和尿液排出，有活性成分大部分轉回母藥。代謝物從尿中排泄約占服用量的74%，另26%以各種未鑒定物從糞中排出。
【貯 藏】密封保存。
【包 裝】聚氯乙烯固體藥用硬片，藥品包裝用鋁箔，10片/板×2板/盒，12片/板×2板/盒。
【有 效 期】48個(gè)月。
【執行標準】《中國藥典》2015年版二部
【批準文號】國藥準字H33021627
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