描述：烏帕替尼（Upadacitinib）是一種JAK1抑制劑，目前在治療多種自身免疫性疾病及炎癥性疾病的臨床試驗中表現出了很好的療效。
作用：Upadacitinib (ABT-494) 是一種高效，有選擇性的JAK1抑制劑，用于治療一些自身免疫性疾病, IC50值為43 nM。
功效：烏帕替尼目前在治療多種自身免疫性疾病及炎癥性疾病的臨床試驗中表現出了很好的療效。烏帕替尼是由國際領(lǐng)先的生物制藥企業(yè)艾伯維研發(fā)的小分子口服靶向藥物，去年Chemicalbook獲批用于治療成人和12歲及以上青少年特應性皮炎（AD）、類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎（RA）和銀屑病關(guān)節炎（PsA），成為目前我國覆蓋適應癥最多的選擇性JAK1抑制劑。
體外研究：在生化檢測中，阿伐他替尼對JAK-1的選擇性比JAK-2（其參與紅細胞生成）高74倍，JAK-1的選擇性比JAK-3的58倍（這Chemicalbook涉及免疫監視）。UAADACITIB對JAK-1在JAK-2和JAK-3上的選擇性增強可能在RA范圍內提供改善的風(fēng)險-風(fēng)險分布。
體內研究：AbbVie開(kāi)發(fā)的第二種JAK抑制劑Upadacitinib被描述為第二代抑制劑。多劑量I期研究于2013年完成。在I期試驗中，使用立即釋Chemicalbook放制劑，發(fā)現Upadacitinib安全且耐受良好，直至多劑量24mg，每日兩次。Upadacitinib暴露在評估的多劑量中與劑量成比例。
用途：AbbVie開(kāi)發(fā)的第二種JAK抑制劑Upadacitinib被描述為第二代抑制劑。多劑量I期研究于2013年完成。在I期試驗中，使用立即釋Chemicalbook放制劑，發(fā)現Upadacitinib安全且耐受良好，直至多劑量24mg，每日兩次。Upadacitinib暴露在評估的多劑量中與劑量成比例。
用途：烏帕替尼是一種口服JAK1抑制劑，用于治療類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎、銀屑病關(guān)節炎等疾病。JAK激酶，是一類(lèi)非受體酪氨酸激酶家族，已發(fā)現四個(gè)成員，即JAK1、JAK2、JAK3和TYK1。JAK的底物為STAT，即信號轉導子和轉錄激活子。STAT被JAK磷酸化后發(fā)生二聚，然后穿過(guò)核膜進(jìn)入核內調節相關(guān)基因的表達，該信號通路稱(chēng)為JAK-STAT途徑Chemicalbook，因此JAK在免疫介導的疾病病理生理過(guò)程中發(fā)揮重要作用，可以用于治療一些自身免疫性疾病如治療特應性皮炎、風(fēng)濕性關(guān)節炎，銀屑病、潰瘍性結腸炎等，2017年類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎口服靶向藥物JAK激酶抑制劑——托法替尼在國內上市，是第一個(gè)被批準用于治療類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎的JAK激酶抑制劑，其能夠阻止細胞內可導致類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎的炎癥細胞因子的信號轉導。
相關(guān)類(lèi)別：
信號通路 >> 表觀(guān)遺傳學(xué) >> JAK
信號通路 >> JAK/STAT信號通路 >> JAK
信號通路 >> 干細胞及 Wnt 通路 >> JAK
研究領(lǐng)域 >> 炎癥/免疫
密度：1.6±0.1 g/cm3
分子式：C17H19F3N6O
分子量：380.368
精確質(zhì)量：380.157257
LogP：3.06
折射率：1.678
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