產(chǎn)品名稱(chēng): 8-(2-羥基苯甲酰胺基)辛酸鈉（SNAC）
級別：試劑級、藥輔級
CAS No.：203787-91-1
分子量：301.32
分子式：C15H20NNaO4
8-(2-羥基苯甲酰胺基)辛酸鈉，簡(jiǎn)稱(chēng)SNAC，是一種氨基酸衍生物吸收促進(jìn)劑，能促進(jìn)肝素、胰島素等多種蛋白質(zhì)類(lèi)藥物溶液的口服吸收，且可用于治療胃腸道疾病，尤其適用于二碳磷酸鹽化合物吸收不良引起的腸胃道疾病，具有較好的應用前景。
8- (2-羥基苯甲酰胺基)辛酸鈉( SNAC)為辛酸鈉生物，可與藥物分子以非共價(jià)鍵形式結合形成復合物，增加藥物的親脂性，利于吸收。SNAC提高胃腸道上皮細胞膜通透性可能還與細胞膜微擾、流化及藥物活性成分的溶解度變化有關(guān)。有研究表明，SNAC可促進(jìn)奧曲肽在人結腸黏膜中滲透，而對人黏膜無(wú)明顯損傷，也未觀(guān)察到與SNAC相關(guān)不良反應的增加。
Emisphere Technologies, Inc.開(kāi)發(fā)了一種用于維生素B12缺乏癥的口服劑型Eligen B12，就是在處方中加入SNAC作為吸收促進(jìn)劑。索馬魯肽是胰高血糖素樣肽-1 (GLP-1) 受體激動(dòng)藥，用于治療糖尿病。2019年9月， 美國FDA批準諾和諾德公司索馬魯肽片(Rybelsus)上市，為2型糖尿病的治療開(kāi)啟了新篇章。Rybelsus通過(guò)添加小分子吸收促進(jìn)劑SNAC，提高了索馬魯肽的胃腸道滲透率、增加了其血漿暴露里，明顯提高了索馬魯肽的口服生物利用度，使多肽口服從不可能變?yōu)榭赡堋?/span>
辛酸鈉可改變胃腸道膜流動(dòng)性及增加細胞中蛋白質(zhì)的釋放，進(jìn)而增強細胞通透性。以色列Chiasma公司基于辛酸鈉的特性創(chuàng )建了TPE技術(shù)吸收促進(jìn)平臺，利用該技術(shù)成功制備了口服奧曲肽，其制劑處方由中鏈脂肪酸、辛酸鈉和其他輔料組成，與奧曲肽在油質(zhì)懸浮液中結合，然后將其封裝在pH依賴(lài)的聚合物腸溶涂層中。2020年6月，美國FDA批準生長(cháng)抑素類(lèi)似物奧曲肽腸溶膠囊(Mycapssa)上市，用于肢端肥大癥患者的長(cháng)期維持治療。Mycapssa使用TPE技術(shù)，利用腸溶膠囊保護奧曲肽在胃中免于降解，再利用吸收促進(jìn)劑辛酸鈉瞬時(shí)、可逆地打開(kāi)腸道細胞間的緊密連接，增加藥物的旁路轉運，提高口服生物利用度。Mycapssa (規格20mg)口服1粒與皮下注射奧曲肽(0.1mg)的生物利用度相當。
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