世界衛生組織統計，全球范圍內**病終生患病率是25%，而在我國，根據衛生部提供的資料顯示，**疾病在中國疾病總負擔的排名中居首位，重性**病患病率由20世紀50年代的2.7‰，70年代的5.4‰，上升到80年代的11.4‰。到了90年代，1993年國內抽樣調查顯示，發(fā)病率達13.47‰，全國約有1800萬(wàn)**疾病患者，21世紀后，發(fā)病率上升至17.5‰。引發(fā)**病患病的有很多，比如生物學(xué)因素、心理因素、個(gè)人素質(zhì)的因素，也包括社會(huì )環(huán)境的因素。
目前抗**病治療藥物主要有吩噻嗪類(lèi)、噻噸類(lèi)、丁酰苯類(lèi)、二苯氮卓類(lèi)、二苯丁基哌 啶類(lèi)、苯甲酰胺類(lèi)抗**病藥以及非典型抗**病藥。其中吩噻嗪類(lèi)抗**病藥是發(fā)現最早的**病治療藥物，而氯丙嗪則是第一個(gè)吩噻嗪類(lèi)抗**病藥。今天我們就來(lái)說(shuō)說(shuō)這個(gè)氯丙嗪。
**科的“青霉素”
在氯丙嗪發(fā)現之前，對于**病患者的治療方法經(jīng)歷了以下幾個(gè)階段：中世紀的驅魔治療、1918年發(fā)熱療法、1920年**外科治療、1933年的電休克治療、1937年胰島素治療，但效果甚微。直到一個(gè)偶然的機會(huì )發(fā)現氯丙嗪居然能夠使**分裂癥的癥狀有所緩解，由此誕生了“抗**病藥”這個(gè)嶄新的藥物品種，無(wú)數的**病患者得到解放。氯丙嗪的發(fā)現和使用，是**病治療史上的里程碑，實(shí)現了**病醫學(xué)史上的革命，因此，有人把氯丙嗪稱(chēng)為**科的“青霉素”。
氯丙嗪的發(fā)現有很多的偶然因素，其發(fā)現過(guò)程也頗具傳奇色彩。
1950年，羅納·普朗克公司在研究抗組胺類(lèi)藥物時(shí)合成了氯丙嗪，原本是希望從中找出抗瘧疾藥物。因這些產(chǎn)品中有一些具有抗組胺作用，公司將其中一種以“異丙嗪”的藥名出售。同年，巴黎的外科醫生亨利·拉伯里特(HenriLaborit)得到了異丙嗪，當時(shí)他正在探索抗組胺藥物能否減輕休克，結果發(fā)現，病人應用異丙嗪之后情緒發(fā)生了很大變化，顯得平靜，放松?；诖税l(fā)現，拉伯里特發(fā)表一篇沒(méi)有數據的臨床觀(guān)察記錄，巧合的是，這篇論文被羅納·普朗克公司看到，公司立即著(zhù)手將抗組胺藥物轉向開(kāi)發(fā)作用于中樞神經(jīng)系統的藥物。
1950年12月，在異丙嗪的基礎上，化學(xué)家P·卡本提(Paul Charpentier)合成了化合物RP-3277，也就是日后的氯丙嗪。
1952年拉伯里特建議氯丙嗪可以用于**病的治療。同年，**病學(xué)家讓·雷德(Jean Delay)和皮埃爾·德尼爾克(Pierre Deniker)對氯丙嗪做進(jìn)一步的臨床試驗，試驗結果證明氯丙嗪可以明顯減輕**病患者的幻想和錯覺(jué)，這一結果報告于第15屆法國**病學(xué)和神經(jīng)病學(xué)大會(huì )，在醫學(xué)界引起轟動(dòng)。
1952年12月，氯丙嗪在法國上市，取名氯普馬嗪(Largaotil)，意為“有多種作用”。
1954年，氯丙嗪獲得FDA批準，商品名為索拉嗪。
1964年，全世界約5000萬(wàn)人使用了本藥。
1972年，Paul Greengard實(shí)驗室首次發(fā)現氯丙嗪的作用與多巴胺受體有關(guān)，由此掀起了多巴胺研究的熱潮。作為治療**病的第一種藥物，氯丙嗪歷史功績(jì)斐然，它的發(fā)現改變了**病患者的預后，并在西方國家掀起了非住院化運動(dòng)，也是在此基礎上，人們繼續尋找其他有效的抗**病藥。
自1952年氯丙嗪發(fā)現以后，抗**分裂癥藥物又經(jīng)歷了兩個(gè)非常重要的里程碑式時(shí)代：1989年獲FDA批準上市的氯氮平(非典型抗**裂癥藥物)及1993年問(wèn)世的利培酮(新型非典型抗**裂癥藥物)。
與典型抗**裂癥藥物相比，非典型抗**裂癥藥物對陽(yáng)性癥狀和陰性癥狀有效，整體安全性更佳，患者耐受性和依從性較好，目前已廣泛應用于臨床。
抗**分裂癥藥物研發(fā)現狀
《2014全球**疾病藥物研發(fā)報告》稱(chēng)，目前全球生物制藥公司在研的**疾病藥物共有119種，其中**分裂癥藥物36個(gè)，抑郁癥藥物29個(gè)，治療藥品濫用的藥物20個(gè)，注意力缺陷障礙/多動(dòng)癥藥物15個(gè)，抗焦慮藥物15個(gè)，自閉癥藥物6個(gè)。這些藥物分別處于臨床前或者等待FDA審批的階段，其中大約75%處于早期臨床研究階段。
新型非典型抗**分裂癥藥物發(fā)展迅速，迄今為止美國FDA共批準14個(gè)非典型抗**分裂癥藥物。此外，還有多個(gè)非典型抗**分裂癥藥物如哌羅匹隆、氨磺必利和布南色林等盡管尚未在美國上市，但現已在全球范圍內其它地區或國家上市并已廣泛應用。據悉，在美國上市的這14個(gè)非典型抗**分裂癥藥物中，有8個(gè)已在中國上市，而其它6個(gè)大多數已向我國CFDA提出進(jìn)口注冊，預計不久后將粉墨登場(chǎng)，目前全球有許多處于臨床研究階段的抗**分裂藥，相信未來(lái)抗**分裂藥的品種將更加豐富。
氯丙嗪在中國60年
我國研制的氯丙嗪于1957年問(wèn)世，迄今整整60年，其間**藥物的發(fā)展進(jìn)步，在醫學(xué)界令人矚目。我國目前有氯丙嗪原料藥及制劑(包括復方制劑)藥品批準文號共199個(gè)，有注射劑和片劑兩種劑型，但是目前沒(méi)有在申報審評的企業(yè)，作為老藥，氯丙嗪正在被療效更好的新藥所替代，這一點(diǎn)從樣本醫院的銷(xiāo)售情況就可見(jiàn)分曉。
2016年抗**病藥的樣本醫院市場(chǎng)有10億，而前三名的品種奧氮平、喹硫平、利培酮已經(jīng)占據80%多的市場(chǎng)份額，氯丙嗪的樣本醫院市場(chǎng)只有230萬(wàn)元，市場(chǎng)集中度較高。
抗**病藥物的歷史也是典型抗**病藥物到非典型抗**病藥物的發(fā)展史，雖然第二代、非典型、新型非典型抗**病藥物多受體的時(shí)代早已到來(lái)，而氯丙嗪由于不良反應較多，已退居二線(xiàn)用藥，但是不可否認，氯丙嗪開(kāi)創(chuàng )了**分裂癥藥物治療的新紀元，這也是為什么《英國醫學(xué)雜志》把氯丙嗪列入其創(chuàng )刊以來(lái)最偉大的醫學(xué)發(fā)現，它標志著(zhù)真正的生物學(xué)和社會(huì )心理**病學(xué)時(shí)代的到來(lái)。
合作咨詢(xún)
肖女士
021-33392297
Kelly.Xiao@imsinoexpo.com
2006-2025 上海博華國際展覽有限公司版權所有（保留一切權利）
滬ICP備05034851號-57
