泰諾福韋即替諾福韋 Tenofovir,一種艾滋病抗病毒 藥物,也可以治療乙肝,屬于處方藥。在該藥正式進(jìn)入中國市場(chǎng)前曾有中文翻譯為泰諾福韋,現已正式確定中文譯名為替諾福韋(下文都用替諾福韋表示)。對于其藥理作用、藥代動(dòng)力學(xué)及其他方面,在泰諾福韋說(shuō)明書(shū)中有詳細地介紹。
替諾福韋是一種核苷酸類(lèi)逆轉錄酶抑制劑,以與核苷類(lèi)逆轉錄酶抑制劑類(lèi)似的方法抑制逆轉錄酶,從而具有潛在的抗HIV-1的活性。其活性成分替諾福韋雙磷酸鹽可通過(guò)直接競爭性地與天然脫氧核糖底物相結合而抑制病毒聚合酶,及通過(guò)插入DNA中終止DNA鏈。在體外,本品可有效對抗多種病毒,包括那些對核苷類(lèi)逆轉錄酶抑制劑耐藥的毒株。在體外,替諾福韋對野生型HIV-1的IC50為1.6微摩爾,對HIV-2為4.9微摩爾,對HBV為1.1微摩爾。
替諾福韋幾乎不經(jīng)胃腸道吸收,因此進(jìn)行酯化、成鹽,成為替諾福韋酯富馬鹽酸。替諾福韋酯具有水溶性,可被迅速吸收并降解成活性物質(zhì)替諾福韋,替諾福韋然后被轉變?yōu)榛钚源x產(chǎn)物替諾福韋雙磷酸鹽。給藥后1~2小時(shí)內替諾福韋達血藥峰值。
替諾福韋與食物同服時(shí)生物利用度可增大約40%,替諾福韋雙磷酸鹽的胞內半衰期約為10小時(shí),從而使之適用于1天給藥1次。由于本品和替諾福韋均不經(jīng)cyp450酶系代謝。因此,由該酶引起的與其它藥物間相互作用的可能性很小。本品主要經(jīng)腎小球過(guò)濾和主動(dòng)小管轉運系統排泄,約70%~80%以原形經(jīng)尿液排出體外。
不良反應有:1.全身無(wú)力;2.胃腸道反應 輕至中度的胃腸道不適,常見(jiàn)的有腹瀉、腹痛、食欲減退、惡心、嘔吐和胃腸脹氣、胰 腺炎;3.代謝系統低磷酸鹽血癥(1%發(fā)生率);脂肪蓄積和重新分布,包括向心性肥胖、水牛背、末梢消瘦、乳房增大、庫興綜合征;4. 可能引起乳酸中毒、與脂肪變性相關(guān)的肝腫大等;5. 神經(jīng)系統 頭暈、頭痛;6. 呼吸系統 呼吸困難;7. 皮膚 藥疹?! ?/p>
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