非馬沙坦（Fimasartan）是一種新型的血管緊張素2受體拮抗劑，最早由韓國保寧制藥研發(fā)，并于2010年在韓國國內獲批用于治療高血壓。目前非馬沙坦已在俄羅斯，墨西哥和巴西上市。
高血壓是一種全球范圍內常見(jiàn)的病癥。高血壓的特點(diǎn)通常毫無(wú)癥狀，一般可在常規檢查或發(fā)生并發(fā)癥（如心臟病發(fā)作或中風(fēng)）后檢測到該疾病。因此，高血壓被稱(chēng)為"無(wú)聲殺手"。據估計，全世界有10億人患有高血壓，估計每年約有710萬(wàn)人死亡。由于壽命延長(cháng)以及諸如肥胖，缺乏身體活動(dòng)和不健康飲食等因素的普遍存在，它正成為一個(gè)日益普遍的問(wèn)題。許多發(fā)展中國家，特別是城市社會(huì )的流行率已經(jīng)和發(fā)達國家一樣高，已經(jīng)成為一個(gè)不容忽視的問(wèn)題。
對于高血壓的定義，各國均略有不同。美國指南指出，血壓低于120/80 mmHg才是正常的，120-139/80-89 mmHg是高血壓前期，超過(guò)此值的任何情況均屬于不正常情況。獨立測試時(shí)，高血壓定義為收縮壓> 140 mmHg，舒張壓正常（<80 mmHg）。英國的已經(jīng)將<120 / 80mmHg的血壓定為血壓。 120-129/80-84 mmHg是正常的，130至139/85至89 mmHg是高于正常值。雖然不同的研究已經(jīng)在社區中使用多種診斷高血壓的臨界點(diǎn)，但任何超過(guò)120 mmHg收縮壓的血壓都與心血管風(fēng)險增加有關(guān)。高血壓重要的危害性在于其與心血管危險因素的關(guān)系以及隨之而來(lái)的總體心血管風(fēng)險。
血管緊張素II是腎素-血管緊張素系統中最重要的分子。血管緊張素II可增加心臟 收縮和鈉的重吸收，血管肥大和血管收縮對器官和血管具有有害的作用。限制血管緊張素II的作用不僅對降低血壓（BP）有效，而且在預防和改善心力衰竭、腎衰竭、中風(fēng)和糖尿病性腎神經(jīng)病中具有積極作用。血管緊張素拮抗劑可降低高血壓和亞洲高危人群的心血管事件發(fā)生率。出于這個(gè)原因，血管緊張素II拮抗劑被列為歐洲高血壓學(xué)會(huì )/歐洲心臟病學(xué)會(huì )（ESH / ESC）指南和日本高血壓治療指南中為高血壓患者開(kāi)處方的初始藥物。自1995年第一個(gè)ARB氯沙坦獲得批準以來(lái)，更多的ARBs已經(jīng)開(kāi)發(fā)出來(lái)并被廣泛用作全球的抗高血壓藥物。所有的ARB一般都是相似的，因為它們具有限制血管緊張素II的相同藥理作用機制，但是由于藥物動(dòng)力學(xué)特征的差異，每種ARB都是不同的。一些比較研究顯示，通常新開(kāi)發(fā)的ARB比早期的ARB更好用，能更好地降低血壓。原因可能是新開(kāi)發(fā)能與受體更長(cháng)時(shí)間和更緊密的結合，從而發(fā)揮更強的療效。
非馬沙坦作為一種新型抗高血壓藥物，其為氯沙坦的衍生物，患者依從性高，對降低血壓有明顯的效果。臨床研究顯示非馬沙坦具有十分良好的降壓作用，其療效優(yōu)于氯沙坦和纈沙坦。此外，非馬沙坦可以用于輕度肝功能損傷的患者，為高血壓的治療提供了一種新的治療手段。但是，非馬沙坦上市范圍較窄，臨床安全性資料仍舊不足，其長(cháng)期安全性仍舊值得更進(jìn)一步的研究。
作者簡(jiǎn)介：藕美，藥物化學(xué)碩士，主管藥師，主要研究方向：液相色譜串聯(lián)質(zhì)譜技術(shù)，臨床藥物的檢測，治療藥物的監測以及藥物代謝的研究。
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