格列衛是瑞士諾華制藥歷經(jīng)半個(gè)世紀研發(fā)出來(lái)的一種分子靶向抗癌藥物，進(jìn)入中國市場(chǎng)多年，主要是用于治療慢粒白血病和胃腸道間質(zhì)瘤的。這種藥物雖然有一定的副作用，但是治療效果還是比較明顯的。那么，吃格列衛有什么反應？
藥物進(jìn)入患者體內之后，就開(kāi)始執行治療的命令，一般是會(huì )經(jīng)歷以下四個(gè)過(guò)程的，而且每個(gè)過(guò)程在人體的反應也是不一樣的。
一、吸收。格列衛的平均絕對生物利用度為98％,口服后血漿格列衛AUC的變異系數波動(dòng)在40～60％之間。與空腹時(shí)比較，高脂飲食后本藥吸收率輕微降低(Cmax減少11％，tmax延后1.5小時(shí))，AUC略減少(7.4％)。
二、分布。約95％與血漿蛋白結合，絕大多數是與白蛋白結合，少部分與α-酸性糖蛋白結合，只有極少部分與脂蛋白結合。整個(gè)機體內的總體分布濃度較高,分布容積為4.9L／kg體重,但紅細胞內分布比率較低。體內組織中有關(guān)藥物分布情況僅來(lái)源于臨床前的資料。腎上腺和性腺中攝取水平高，中樞神經(jīng)系統中攝取水平低。
三、代謝。人體內主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是N-去甲基哌嗪衍生物，在體外其藥效與原藥相似。該代謝物的血漿AUC是原藥甲磺酸格列衛AUC的16％。格列衛是CYP3A4的底物,又是CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19的抑制劑，因此，可影響合用藥物的代謝。(見(jiàn)【藥物相互作用】)。
四、消除。格列衛的消除半衰期為18小時(shí)，其活性代謝產(chǎn)物半衰期為40小時(shí)，7天內約可排泄所給藥物劑量的81％，其中從糞便中排泄68％，尿中排泄13％。約25％為原藥(尿中5％,大便中20％),其余為代謝產(chǎn)物，在糞便和尿中活性代謝產(chǎn)物和原藥的比例相似。
通過(guò)翻閱格列衛的相關(guān)文獻，我們了解到了患者服藥之后的藥物動(dòng)力學(xué)，已經(jīng)患者體內在不同階段的反應。
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