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格列衛抑制作用的工作原理是怎樣的

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來(lái)源:CPhI制藥在線(xiàn)
  2018-06-14
格列衛是一種靶向抗癌藥,主要用于治療慢粒白血病和胃腸道間質(zhì)瘤。雖然很多患者將之稱(chēng)為是救命藥,但是本質(zhì)就是一種抗癌藥,其作用的其實(shí)抑制機制。那么,格列衛抑制作用的工作原理是怎樣的?

  格列衛是一種靶向抗癌藥,主要用于治療慢粒白血病和胃腸道間質(zhì)瘤。雖然很多患者將之稱(chēng)為是救命藥,但是本質(zhì)就是一種抗癌藥,其作用的其實(shí)抑制機制。那么,格列衛抑制作用的工作原理是怎樣的?

格列衛抑制作用的工作原理是怎樣的

  格列衛在體內外均可在細胞水平上抑制Bcr-Ab1酪氨酸激酶,能選擇性抑制Bcr-Ab1陽(yáng)性細胞系細胞、費城染色體陽(yáng)性(Ph+)的慢性髓性白血病(CML)和急性淋巴細胞白血病患者的新鮮細胞的增殖和誘導其凋亡。

  此外,格列衛還可抑制血小板衍化生長(cháng)因子(PDGF)受體、干細胞因子(SCF),c-Kit受體的酪氨酸激酶,從而抑制由PDGF和干細胞因子介導的細胞行為。

  胃腸道間質(zhì)腫瘤(GIST)細胞表達活性kit突變,體外實(shí)驗顯示格列衛抑制GIST細胞的增殖并誘導其凋亡。

  有極少在臨床產(chǎn)生耐藥的報道,關(guān)于格列衛耐藥的發(fā)生,初始耐藥(從開(kāi)始治療即無(wú)效)和繼發(fā)耐藥的區別是在整個(gè)格列衛的暴露進(jìn)程中顯示無(wú)效,Bcr-Ab1酪氨酸激酶,在疾病進(jìn)程中增加,即為產(chǎn)生耐藥的分子機制。在治療的患者中產(chǎn)生耐藥發(fā)生率很低,或者是沒(méi)有按照要求服藥。因此,治療應盡早開(kāi)始,同時(shí)劑量應嚴格按要求服用。

  對于格列衛的治病原理,我們做基本了解即可,畢竟這是非常專(zhuān)業(yè)性的知識。對于患者來(lái)說(shuō),需要做的是按照醫囑按時(shí)用藥,身體有不良反應要及時(shí)反饋。

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