康樸生物醫藥技術(shù)（上海）有限公司（康樸生物醫藥）于2018年6月27日宣布，該公司獨立開(kāi)發(fā)的具有全球自主知識產(chǎn)權的I類(lèi)創(chuàng )新藥KPG-121聯(lián)合恩雜魯胺（Enzalutamide）治療轉移性去勢抵抗性前列腺癌（mCRPC）的I期臨床試驗已經(jīng)在美國展開(kāi)。
此項多中心、開(kāi)放性的臨床研究旨在評價(jià)KPG-121的安全性、耐受性、藥代動(dòng)力學(xué)特性，及其聯(lián)合恩雜魯胺的初步抗腫瘤效果(ClinicalTrials.gov number, NCT03569280)。
關(guān)于KPG-121
KPG-121是新一代的來(lái)那度胺衍生物，歸屬于CRBN E3泛素連接酶（E3 ubiquitin ligase）CRL4 CRBN調節劑。臨床前研究數據顯示，與來(lái)那度胺相比較，KPG-121具有更強的免疫調節活性和更顯著(zhù)的抗血管生成功能。多項體內外生物學(xué)研究結果表明，KPG-121與雄激素受體通路調節劑聯(lián)用時(shí)，可產(chǎn)生抗前列腺癌的強協(xié)同效應。與恩雜魯胺、乙酸阿比特龍酯（Abiraterone Acetate）、Apalutamide 或 Darolutamide 單獨用藥相比，與KPG-121的聯(lián)合用藥能夠顯著(zhù)提高抑制前列腺癌細胞增殖活性及抗腫瘤效果。此外，KPG-121還對多發(fā)性骨髓瘤、骨髓增生異常綜合癥等多種血液腫瘤具有高效抑制作用。
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