格列衛(國際通用名為imatinib),是近年來(lái)很火的基因靶向治療藥物,在臨床上常用于治療慢性粒細胞性白血病和已經(jīng)不能用手術(shù)進(jìn)行切除治療的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤的患者,格列衛將這些患者帶入了靶向治療藥物的新世界。
格列衛(甲磺酸伊馬替尼)是一種人工合成的絡(luò )氨酸激酶抑制劑,治療疾病的作用原理是格列衛能與Bcr-Ab1絡(luò )氨酸激酶作用從而抑制慢性粒細胞性白血病的新白血病細胞的增殖分化,還能誘導這些細胞自行程序性死亡從而達到治療慢性粒細胞性白血病的療效。
該藥物的耐受性不錯,經(jīng)過(guò)研究調查數據顯示,有多數患者在服用甲磺酸伊馬替尼期間會(huì )出現一些不良反應,但是絕大多數屬于輕到中度。由于在治療疾病的過(guò)程出現的癥狀有可能是源于格列衛的不良反應或疾病病情變化中所產(chǎn)生的癥狀,難以分辨出現的癥狀的關(guān)系。
臨床試驗過(guò)程中,由于藥物相關(guān)的不良反應而停藥者,在α-干擾素治療失敗的慢粒慢性期患者中僅占1%,加速期中約占2%,慢粒急變期占5%。
最常見(jiàn)與藥物治療相關(guān)的不良事件有輕度惡心(50-60%),嘔吐,腹瀉、肌痛及肌痙攣,這些不良事件均容易處理。
所有研究中均報告有浮腫和水潴留,發(fā)生率分別為47-59%和 7-13%,其中嚴重者分別為1-3%和1-2%。大多數患者的浮腫表現為眶周和下肢浮腫,也有報告為胸水、腹水、肺水腫和體重迅速增加的,此時(shí)通常暫停藥,用利尿劑或給予某些支持治療。
個(gè)別患者情況嚴重,甚至威脅生命。有1例慢粒急變患者因并發(fā)胸水、充血性心力衰竭和腎功能衰竭的復雜臨床情況而死亡。這些不良反應的發(fā)生率與劑量有一定關(guān)系,多見(jiàn)于每天≥600mg時(shí)。
針對以上報告作出總結:使用格列衛經(jīng)常發(fā)生惡心,嘔吐,腹瀉,肌痛,肌痙攣,水腫,皮疹和乏力等不良反應,較為罕見(jiàn)會(huì )引起中性粒細胞、血小板減少及貧血。
在長(cháng)期服用格列衛的時(shí)候,需要密切關(guān)注粒細胞和血小板的變化,如果患者出現細胞減少癥,應該分辨細胞減少癥是由于慢性粒細胞性白血病變化所導致的還是由于格列衛的不良反應所導致的,如果發(fā)現細胞減少癥與慢性粒細胞性白血病無(wú)關(guān),應該將格列衛的用藥劑量減少至合適的劑量。
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