縱觀(guān)近期全球新藥研發(fā)動(dòng)態(tài)，共有多份新專(zhuān)利報道了各種靶點(diǎn)多種范圍內的新藥研發(fā)狀態(tài)。筆者據此，挑選出一些專(zhuān)利做一個(gè)簡(jiǎn)單的概述。
百濟神州公司發(fā)現新型PI3K抑制劑
專(zhuān)利號：WO2018103688
百濟神州公司研發(fā)人員發(fā)現新型咪唑并吡嗪衍生物，根據實(shí)驗研究結果顯示該類(lèi)化合物可用于治療癌癥、炎癥等。其代表性化合物及3D模型如下：
其專(zhuān)利報道合成路線(xiàn)如下：
PI3K作為細胞內參與細胞增殖、凋亡、轉錄、翻譯、代謝以及周期調控等眾多的生命過(guò)程非常重要的信號傳遞分子。研究表明，PI3K的四個(gè)亞型與腫瘤的發(fā)生發(fā)展有著(zhù)密切的關(guān)系，PI3K被確認為是充滿(mǎn)前景的抗腫瘤靶點(diǎn)。其他PI3K抑制劑如下：
帝人公司發(fā)現新型CDK抑制劑
專(zhuān)利號：WO 2018097295； WO 2018097297
帝人公司研發(fā)人員發(fā)現新型吡啶并嘧啶衍生物，根據實(shí)驗研究結果顯示該類(lèi)化合物可用于治療癌癥、腦梗塞、風(fēng)濕性關(guān)節炎等。其代表性化合物及3D模型如下：
CDK4/6（細胞周期蛋白依賴(lài)性激酶4和6）是調節細胞周期的關(guān)鍵因子，能夠觸發(fā)細胞周期從生長(cháng)期向DNA復制期轉變，CDK4/6 抑制劑將細胞周期阻滯于生長(cháng)期，從而起到抑制腫瘤增殖的作用。迄今為止FDA共批準的三個(gè)CDK4/6抑制劑藥物，其結構如下：
上海美頓公司發(fā)現新型IDH抑制劑
專(zhuān)利號：WO 2018095344
上海美頓公司研究人員發(fā)現新型化合物，根據實(shí)驗研究結果顯示該類(lèi)化合物可用于治療癌癥。其代表性化合物如下：
其專(zhuān)利報道合成路線(xiàn)如下：
IDH是參與細胞能量代謝的三羧酸循環(huán)中的限速酶，IDH突變是一些組織癌變的原因之一，在多種腫瘤中均發(fā)現IDH突變。腫瘤細胞中IDH突變會(huì )導致其正常功能缺和失，IDH抑制劑通過(guò)作用于腫瘤細胞中的IDH突變位點(diǎn)，使體內致癌代謝物減少，從而誘導組蛋白去甲基化，達到抑制腫瘤的效果。其他IDH抑制劑如：
和正公司發(fā)現新型BTK抑制劑
專(zhuān)利號： WO 2018090792
杭州和正公司研究人員發(fā)現新型吡唑并嘧啶衍生物，根據實(shí)驗研究結果顯示該類(lèi)化合物可用于治療癌癥、風(fēng)濕性關(guān)節炎和紅斑狼瘡。其代表性化合物如下：
其專(zhuān)利報道合成路線(xiàn)如下：
BTK激酶是非受體絡(luò )氨酸激酶Tec家族的一員，是在除了T淋巴細胞和自然殺傷細胞之外的所有造血細胞類(lèi)型中表達的關(guān)鍵信號酶。BTK在連接細胞表面B細胞受體刺激至下游細胞內應答的B細胞信號傳導途徑中扮演至關(guān)重要額角色。其他BTK抑制劑如：
海雁公司發(fā)現新型EZH2抑制劑
專(zhuān)利號： WO 2018086590
海雁公司研究人員發(fā)現新型雜環(huán)化合物，根據實(shí)驗研究結果顯示該類(lèi)化合物可用于治療癌癥。其代表性化合物如下：
其專(zhuān)利報道合成路線(xiàn)如下:
羅欣公司發(fā)現新型BRD4抑制劑
專(zhuān)利號：WO 2018086604
上海羅欣公司研究人員發(fā)現新型含氮雜環(huán)化合物，根據實(shí)驗研究結果顯示該類(lèi)化合物可用于治療癌癥、炎癥、肺病等。其代表性化合物如下：
其專(zhuān)利報道合成路線(xiàn)如下:
溴結構域4（BRD4，屬于BET家族成員）是進(jìn)化上高度保守的蛋白，由110個(gè)氨基酸組成。它能通過(guò)識別組蛋白上的乙?；?lài)氨酸殘基，介導蛋白相互作用，進(jìn)而影響基因轉錄調控過(guò)程。在人類(lèi)基因組中，共發(fā)現61種溴結構域，存在于46種不同的蛋白中。其他BRD4抑制劑如：
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