12月4日，Domain Therapeutics宣布與德國勃林格殷格翰公司達成了一項藥物發(fā)現、協(xié)作和許可協(xié)議，合作標的為Domain公司中樞神經(jīng)系統疾?。–NS）G蛋白偶聯(lián)受體（GPCRs）平臺。
此次合作結合了法國和加拿大生物制藥公司Domain公司在CNS、腫瘤學(xué)和免疫學(xué)中發(fā)現GPCR靶向藥物的專(zhuān)業(yè)知識，以及勃林格殷格翰的藥物發(fā)現和臨床開(kāi)發(fā)方面的專(zhuān)業(yè)知識。前者將使用其專(zhuān)有平臺DTect-All?與bioSens-All?進(jìn)行藥物發(fā)現，這兩個(gè)平臺可用于篩選和表征潛在的GPCR靶向小分子先導化合物。此外，Domain公司還利用其廣泛的全球GPCR專(zhuān)家網(wǎng)絡(luò )（Douglas研究所的Brigitte Kieffer、IRIC研究所的Michel Bouvier），為藥物發(fā)現階段提供更多的知識和見(jiàn)解。
Domain公司將有資格獲得前期付款，發(fā)現、開(kāi)發(fā)和商業(yè)里程碑付款以及銷(xiāo)售的版稅，但財務(wù)細節未予披露。
盡管勃林格殷格翰已經(jīng)有銷(xiāo)售帕金森病的產(chǎn)品，但它目前并不是CNS領(lǐng)域的主要參與者。該公司已將CNS類(lèi)別藥物列為其優(yōu)先產(chǎn)品之一，而且重點(diǎn)放在阿爾茨海默病、**分裂癥和抑郁癥。公司認為，與Domain Therapeutics合作將增強其早期發(fā)現能力。
目前，這家德國制藥公司在CNS領(lǐng)域最靠前的資產(chǎn)是中期階段候選品種BI409306，這是一種磷二酯酶9A抑制劑，正在進(jìn)行**分裂癥的臨床研究，而今年早些時(shí)候由于其在阿爾茨海默癥治療中認知評分數據令人失望，阿爾茨海默病適應癥的開(kāi)發(fā)已經(jīng)終止。
G蛋白偶聯(lián)受體（GPCRs）屬于膜受體家族，是多種適應癥的主要治療靶點(diǎn)之一。激素或特定配體與受體結合位點(diǎn)的結合激活了細胞內信號傳遞的一條或多條途徑，這使得細胞能夠對其環(huán)境的變化提供一個(gè)適應的響應。針對GPCRs的藥物約占市場(chǎng)上所有治療藥物的40%，但僅占GPCRs家族的15%。因此迄今為止，GPCRs在很大程度上仍未得到充分利用。
Domain公司的技術(shù)平臺之一DTect-All是一種用于識別與工程化GPCR 7-跨膜（7-TM）結構域相互作用化合物的結合技術(shù)。該平臺輔以在穩定的細胞系上建立的熒光探針，可作為GPCR構象變化的替代標記物。
BioSens-All平臺可以實(shí)現與GPCR激活相關(guān)信號復合狀態(tài)的獲得，它由基于BRET的生物傳感器組合而成，每個(gè)傳感器都設計用于跟蹤GPCR激活時(shí)的一個(gè)特定信號事件。該平臺擁有超過(guò)25個(gè)生物傳感器，是專(zhuān)門(mén)用于表征GPCR信號傳導的獨特功能分析產(chǎn)品，可以設計出適合研究人員需求的定制研究（生物傳感器的數量和類(lèi)型）。
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