今日，總部位于麻省的ArQule公司的合作伙伴Basilea Pharmaceutica宣布，它將與羅氏（Roche）開(kāi)展一項合作項目：在尿路上皮癌患者中，進(jìn)行derazantinib（BAL087）與羅氏Tecentriq（atezolizumab）組合療法的臨床試驗。
尿路上皮癌是美國第六大常見(jiàn)癌癥，始于位于膀胱內側的尿路上皮細胞。2017年美國估計有80,000例新發(fā)膀胱癌病例。多達20％的患者會(huì )患有肌肉浸潤性疾病，并伴有或將會(huì )發(fā)生轉移。對于發(fā)生轉移的患者，由于腫瘤的快速進(jìn)展和缺乏有效的療法，患者預后可能很差。這一領(lǐng)域有巨大未滿(mǎn)足醫療需求。
Derazantinib（BAL087）是一款在研口服成纖維細胞生長(cháng)因子受體（FGFR）激酶家族的小分子抑制劑。Derazantinib具有對FGFR 1、2、3的強活性，因此被稱(chēng)為泛FGFR激酶抑制劑。FGFR激酶是細胞增殖，分化和遷移的關(guān)鍵驅動(dòng)因素。而由于基因融合，過(guò)度表達或突變導致的FGFR基因變異，已被確認為是多種癌癥的重要潛在治療靶點(diǎn)，包括肝內膽管細胞癌（iCCA），尿路上皮（膀胱）癌，乳腺癌，胃癌和肺癌。這些癌癥中5％至30％的患者攜帶FGFR基因變異。
此外，derazantinib可以抑制集落刺激因子-1受體激酶（CSF1R）。CSF1R介導的信號傳導對維持促進(jìn)腫瘤的巨噬細胞有著(zhù)重要作用，是抗癌藥物的潛在靶點(diǎn)。臨床前數據顯示，通過(guò)阻斷CSF1R而導致的腫瘤巨噬細胞減少，能使腫瘤對包括PD-L1/PD-1在內的T細胞檢查點(diǎn)免疫療法更加敏感。Derazantinib在以前的臨床實(shí)驗中獲得了積極的結果，包括一項生物標志物驅動(dòng)的iCCA患者的1/2期研究。此前，Derazantinib已獲得FDA和歐盟的頒發(fā)的孤兒藥資格。
羅氏的重磅免疫檢查點(diǎn)抑制劑藥物Tecentriq是一款PD-L1單抗藥物，可以與腫瘤細胞和腫瘤浸潤免疫細胞上的PD-L1結合，阻斷其與PD-1和B7.1受體的作用，從而重新激活T細胞，擊殺癌細胞。
Basilea預計將于2019年中期開(kāi)始開(kāi)展以生物標志物驅動(dòng)的多隊列臨床1/2期試驗，旨在評估derazantinib與Tecentriq的組合療法，在攜帶FGFR基因變異的晚期尿路上皮癌患者中的安全性，耐受性和有效性。
ArQule總裁兼首席運營(yíng)官Peter Lawrence先生說(shuō)：“這項與Tecentriq的新組合療法試驗，代表了開(kāi)發(fā)derazantinib的重要一步，有潛力擴展其治療效用。ArQule期待著(zhù)Basilea進(jìn)一步推動(dòng)這一臨床研發(fā)項目。”
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