近日，羅氏（Roche）旗下明星藥物赫賽汀皮下注射劑Herceptin Hylecta通過(guò)了FDA批準，用于：a.用于HER2陽(yáng)性早期乳腺癌患者的聯(lián)合化療；b.單獨或聯(lián)合紫杉醇用于既往已經(jīng)接受一種或多種化療方案治療的轉移性HER2陽(yáng)性轉移性乳腺癌患者的治療。此次獲批，勢必會(huì )加強赫賽汀的抗癌功用，對赫賽汀來(lái)說(shuō)又是一次突躍。自赫賽汀1998年首次獲批至此二十年來(lái)，該藥物一直很優(yōu)秀，不斷"攻城略地"，取得了廣泛認可，銷(xiāo)售額也一直在攀升！下面，筆者帶大家一起來(lái)看看該藥物的光輝歷程。
一． 關(guān)于赫賽?。簽閮?yōu)秀而生
赫賽?。ㄓ⑽拿篐erceptin，別名：Trastuzumab，曲妥珠單抗），是一種作用于HER2靶點(diǎn)的靶向藥物，目前主要用于單一藥物治療已接受過(guò)1個(gè)或多個(gè)化療方案的轉移性乳腺癌；以及與紫杉類(lèi)藥物合用治療未接受過(guò)化療的轉移性乳腺癌。此外，還可聯(lián)合卡培他濱或5-氟尿嘧啶和順鉑用于既往未接受過(guò)針對轉移性疾病治療的HER2過(guò)度表達的轉移性胃腺癌和胃食管交界腺癌患者的治療。該藥物最初于1998年在美國獲批上市，由于優(yōu)秀的治療作用，銷(xiāo)售額不斷攀升，到2016年銷(xiāo)售額突破了60億美元。
但這樣一個(gè)優(yōu)秀的藥物，自然受諸多仿制藥企業(yè)"虎視眈眈"，2016年赫賽汀原研專(zhuān)利失效后，諸多仿制藥企業(yè)就開(kāi)始了自己對于赫賽汀仿制藥（生物類(lèi)似藥）的注冊上市之路。比如FDA目前已經(jīng)批準了三星Bioepis曲妥珠單抗等多個(gè)赫賽汀生物類(lèi)似藥；在我國，也有數家藥企參與了赫賽汀的仿制，三生制藥的赫賽汀生物類(lèi)似藥已經(jīng)于2018年9月申報上市。
于此同時(shí)，羅氏為了應對原研專(zhuān)利到期，也在布局赫賽汀的進(jìn)一步研發(fā)。Herceptin Hylecta就是在此背景下推出的，該藥物由與靜脈注射劑型單克隆抗體曲妥珠單抗和重組人透明質(zhì)酸酶PH20組成，通過(guò)皮下遞送給藥。相對于原來(lái)靜脈輸注劑型赫賽汀需要30-90分鐘，Herceptin Hylecta是一種即用型制劑，可在2-5分鐘內完成給藥，這一優(yōu)勢勢必對羅氏保持赫賽汀市場(chǎng)份額帶來(lái)保障。
二．赫賽汀全球批準歷程："攻城略地，所向披靡"
赫賽汀最初是于1998年在美國獲批上市，下表統計了該藥物在世界各國和地區的上市時(shí)間。
由上表可以看出，赫賽汀目前已經(jīng)在各個(gè)世界主要藥物市場(chǎng)獲批上市，在我國最初的上市時(shí)間是2002年。對于適應癥，由最初的乳腺癌，目前也在美國、歐盟多個(gè)國家和地區用于胃癌的治療。筆者在此為大家梳理一下關(guān)于該藥物大家相對比較生疏的胃癌適應癥的批準。2009年，曲羅珠單抗聯(lián)合化療用于HER2陽(yáng)性轉移性胃癌適應癥在瑞士申請上市，此后，2010年，歐盟、美國批準了該適應癥，日本也在2011年批準該適應癥。
加上此次赫賽汀皮下注射劑Herceptin Hylecta成功獲批上市，赫賽汀可謂"攻城略地，所向披靡"，造福了無(wú)數患者。
三．關(guān)于HER2靶點(diǎn)：明星靶點(diǎn)誕生無(wú)數明星藥物
HER2這個(gè)靶點(diǎn)想必大家都耳聞，是一個(gè)明星治療靶點(diǎn)，單從乳腺癌來(lái)說(shuō)，HER2陽(yáng)性的患者高達25-30%，因此，關(guān)于HER2靶向藥物對該類(lèi)疾病治療意義巨大。
表二 主要HER2上市靶向藥物
表二列出了部分主要HER2上市靶向藥物，除了赫賽汀、Pertuzumab等生物靶向藥物，還包括Lapatinib、Afatinib、Neratinib、Dacomitinib等多個(gè)小分子HER2靶向藥物，這些藥物都在相應則疾病領(lǐng)域發(fā)揮了重要的作用。從上表也可以看出，這一熱門(mén)靶點(diǎn)吸引了包括羅氏、輝瑞、諾華等諸多全球制藥巨頭的重視，可謂明星靶點(diǎn)誕生無(wú)數明星藥物，也造就了諸多成功的制藥巨擘。
四．結語(yǔ)
赫賽汀對于醫藥界的意義是巨大的，給無(wú)數癌癥患者帶去了福音。調研顯示，目前全球關(guān)于赫賽汀的臨床研究多達2563項，文獻報道6600余篇，專(zhuān)利也多達238項目。如此多的數據保障，以及二十余年來(lái)的應用考驗，赫賽汀的療效顯然已經(jīng)毋庸置疑，該藥物在美國還曾拍成電影《Living proof》?？偨Y起來(lái)一句話(huà)：赫賽汀二十年，一直很優(yōu)秀。
參考資料：
1.https://www.roche.com/media/releases/med-cor-2019-02-28.htm
2.https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/herceptin-epar-product-information_en.pdf
作者簡(jiǎn)介：覓苓，藥學(xué)碩士，生物制藥專(zhuān)業(yè)，長(cháng)期從事新藥研發(fā)，長(cháng)期關(guān)注剖析國內外藥物市場(chǎng)動(dòng)態(tài)，擅長(cháng)生物藥物及小分子藥物研發(fā)。
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