近日，默沙東（MSD）和Peloton Therapeutics公司聯(lián)合宣布，雙方達成協(xié)議，默沙東將通過(guò)其子公司收購Peloton公司。Peloton公司是一家致力于開(kāi)發(fā)靶向缺氧誘導因子-2α（HIF-2α）的創(chuàng )新小分子療法的臨床階段生物醫藥公司。該公司的主打候選藥物PT2977，是一款創(chuàng )新口服HIF-2α抑制劑。
HIF-2α是一種調節機體對缺氧環(huán)境反應的轉錄因子。它可以調節多種蛋白表達，促進(jìn)血紅細胞和新血管的生成。在某些疾病中，HIF-2α信號通路可能出現異常，例如在大部分腎細胞癌（RCC）中，VHL抑癌基因的失活會(huì )導致HIF-2α的異常激活，成為驅動(dòng)RCC的關(guān)鍵因子。VHL抑癌基因的失活出現在超過(guò)90%的透明細胞RCC患者中，而透明細胞RCC是最常見(jiàn)的腎癌類(lèi)型。
Peoloton公司的主打候選藥物PT2977，是一款特異性、強力口服HIF-2α抑制劑。它目前在2期臨床試驗中用于治療與VHL相關(guān)的RCC患者。PT2977的1/2期臨床試驗數據表明，它具有良好的安全性，并且作為單藥療法，在治療晚期或轉移性RCC患者時(shí)，表現出可喜的抗癌活性。
根據協(xié)議，默沙東將支付10.5億美元前期付款，而且根據未來(lái)的監管和推廣里程碑，Peloton公司可能獲得11.5億美元的后續付款。
“Peloton的科學(xué)家們利用他們對HIF-2α生物學(xué)的專(zhuān)長(cháng)開(kāi)發(fā)出PT2977，它已經(jīng)在治療RCC方面顯示出值得關(guān)注的活性，”默沙東研究實(shí)驗室總裁Roger M. Perlmutter博士說(shuō)：“我們期待推動(dòng)這款臨床后期候選藥物的開(kāi)發(fā)，將它納入我們的腫瘤學(xué)研發(fā)項目。”
“默沙東公司是癌癥研究方面的領(lǐng)先公司之一，它與我們共同擁有加快靶向HIF-2α療法的開(kāi)發(fā)，幫助晚期癌癥和其它疾病患者的愿景，”Peloton公司首席執行官John A. Josey博士說(shuō)：“我們相信默沙東能夠基于我們的研發(fā)進(jìn)展，繼續推動(dòng)這一項目的開(kāi)發(fā)。”
參考資料：
[1] Merck to Acquire Peloton Therapeutics, Bolstering Oncology Pipeline. Retrieved May 21, 2019, from https://www.businesswire.com/news/home/20190521005432/en/
[2] Peloton Therapeutics. Retrieved May 21, 2019, from https://www.pelotontherapeutics.com/
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