吉利德科學(xué)（Gilead Sciences）宣布與Nurix公司簽署了一項戰略合作協(xié)議，旨在利用Nurix專(zhuān)有的泛素（ubiquitin)）/E3泛素連接酶（E3 ubiquitin ligase）平臺，開(kāi)發(fā)創(chuàng )新蛋白降解藥物，治療癌癥和其它具有挑戰性的疾病。
人體內的“泛素/E3泛素連接酶”系統是維持蛋白生成和降解平衡的天然系統。蛋白靶向降解是藥物研發(fā)領(lǐng)域的一個(gè)新興方向。該新途徑可能解決各種癌癥細胞中80%的無(wú)成藥性靶點(diǎn)（undruggable targets）。
蛋白靶向降解劑的設計理念是，通過(guò)一種具有兩個(gè)活性端的小分子，一端與靶向蛋白相結合，另一端與E3泛素連接酶相結合，借此為靶向蛋白加上泛素標簽，它們進(jìn)而被運送到細胞的“垃圾處理站”——蛋白酶體（proteasome）中進(jìn)行降解。蛋白靶向降解劑在蛋白被降解后，可以被釋放出來(lái)，繼續靶向其它蛋白，從而迅速降低靶向蛋白的水平。
Nurix具有功能互補的兩個(gè)專(zhuān)有的泛素/E3泛素連接酶平臺，它們分別是 “嵌合靶向分子平臺”，即利用人體的天然蛋白回收系統來(lái)降解導致疾病的蛋白，和“E3泛素連接酶抑制劑”平臺，即通過(guò)抑制E3泛素連接酶，阻礙人體的天然蛋白回收系統，進(jìn)而升高靶向蛋白的水平。
依據協(xié)議條款，Nurix將獲得吉利德科學(xué)支付的4500萬(wàn)美元的預付款，和可高達23億美金的里程碑付款，以及未來(lái)的銷(xiāo)售分成。吉利德科學(xué)將有權對Nurix專(zhuān)有的技術(shù)平臺開(kāi)發(fā)出的針對5個(gè)靶標的候選降解藥物行使許可選擇權。
吉利德科學(xué)的首席科學(xué)官兼研發(fā)負責人John McHutchison博士表示：“盡管有許多分子靶點(diǎn)涉及疾病途徑，但一直以來(lái)難以用傳統方法靶向。Nurix的創(chuàng )新蛋白降解技術(shù)為吉利德科學(xué)提供了一種新的策略來(lái)重新考量這些潛在的成藥靶點(diǎn)。”
Nurix的首席執行官Arthur T. Sands博士說(shuō)：“吉利德是幫助Nurix推進(jìn)靶向蛋白降解這一潛在的革命性療法的理想合作伙伴。Nurix在蛋白穩態(tài)領(lǐng)域擁有專(zhuān)長(cháng)。這一伙伴關(guān)系將幫助Nurix拓展建立新型研發(fā)管線(xiàn)的能力，與此同時(shí)，Nurix也將繼續獨立推進(jìn)自身的領(lǐng)先研發(fā)項目至臨床階段。”
參考資料：
[1] Gilead and Nurix Establish Strategic Collaboration to Develop Novel Therapies for Cancer and Other Diseases. Retrieved June 18, 2019, from https://www.gilead.com/news-and-press/press-room/press-releases/2019/6/gilead-and-nurix-establish-strategic-collaboration-to-develop-novel-therapies-for-cancer-and-other-diseases
[2] Nurix官網(wǎng). Retrieved June 18, 2019, from https://www.nurixtx.com/research-development/e3-ligase-platforms/
[3] C&EN深度：蛋白靶向降解技術(shù)正在重定義小分子藥物. Retrieved June 18, 2019, from https://mp.weixin.qq.com/s/HT7ijQ5imUJ25xUFJKiWxw
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