日前，Bicycle Therapeutics公司宣布，治療糖尿病黃斑水腫（Diabetic Macular Edema，DME）的在研療法THR-149在合作伙伴Oxurion開(kāi)展的1期臨床試驗中獲得積極結果。THR-149是一款基于雙環(huán)多肽的創(chuàng )新血漿激肽釋放酶（plasma kallikrein，PKal）抑制劑。這款創(chuàng )新抑制劑不但表現出良好的安全性和耐受性，而且顯著(zhù)提高患者的視力。
黃斑水腫是在視網(wǎng)膜中心的黃斑部位出現液體潴留。黃斑是視網(wǎng)膜中負責銳利，直視視覺(jué)的部分。在黃斑處的液體潴留會(huì )導致黃斑組織出現腫脹和增厚，扭曲視覺(jué)。糖尿病導致的糖尿病視網(wǎng)膜病變是黃斑水腫的常見(jiàn)原因。
Bicycle公司致力于開(kāi)發(fā)基于雙環(huán)多肽的創(chuàng )新療法。該公司的技術(shù)平臺能夠篩選不同類(lèi)型的雙環(huán)多肽，這些多肽完全由人工合成，通過(guò)與化學(xué)骨架的結合讓它們能夠保持雙環(huán)結構，從而提高了它們的穩定性。雙環(huán)多肽由9-15個(gè)氨基酸組成，不具有免疫原性，而且可以靶向小分子藥物無(wú)法靶向的靶點(diǎn)。
THR-149是一款“first-in-class” 血漿激肽釋放酶抑制劑。已有研究表明，血漿激肽釋放酶的激活會(huì )在糖尿病黃斑水腫患者中提高視網(wǎng)膜血管滲透性，以及微血管瘤和炎癥的發(fā)生。
在一項開(kāi)放標簽，非隨機1期臨床試驗中，12名中央視覺(jué)受損的DME患者通過(guò)玻璃體內注射接受了一次THR-149的治療。對患者矯正視力（BCVA）的檢測表明，在接受治療第一天后，患者的視力就得到了迅速改善，在接受治療后第14天，患者的BCVA平均提高7.5個(gè)字母。在接受注射90天后，BCVA平均提高6.5個(gè)字母，表明THR-149在一次注射之后，能夠維持對視力的長(cháng)期改善。
“這些試驗結果，為雙環(huán)多肽這種創(chuàng )新治療模式積累了更多的臨床數據。我們很高興看到在一次注射之后，THR-149的活性能夠維持90天。這進(jìn)一步支持雙環(huán)多肽在眼科領(lǐng)域的應用，”Bicycle公司首席執行官Kevin Lee博士說(shuō)：“我們對THR-149治療糖尿病黃斑水腫患者的潛力感到非常興奮。我們期待與Oxurion公司繼續合作，推動(dòng)這一研究項目進(jìn)入臨床后期開(kāi)發(fā)。”
參考資料：
[1] Bicycle Therapeutics Announces Positive Topline Results from Oxurion’s Phase I Trial Using a Novel Bicycle-based Plasma Kallikrein Inhibitor for the Treatment of Diabetic Macular Edema. Retrieved July 1, 2019, from https://www.businesswire.com/news/home/20190701005229/en/
[2] Bicycle Therapeutics. Retrieved July 1, 2019, from https://www.bicycletherapeutics.com/
[3] Macular Edema. Retrieved July 1, 2019, from https://nei.nih.gov/health/macular-edema/fact_sheet
合作咨詢(xún)
肖女士
021-33392297
Kelly.Xiao@imsinoexpo.com
2006-2025 上海博華國際展覽有限公司版權所有（保留一切權利）
滬ICP備05034851號-57
