我國社區獲得性肺炎流調中因多耐藥的肺炎鏈球菌和耐大環(huán)內酯類(lèi)的支原體廣泛流行，氟喹諾酮類(lèi)抗菌藥（FQ）具有非常重要地位，但臨床醫生在使用過(guò)程中逐漸發(fā)現其存在的隱患。因此無(wú)氟喹諾酮 (NFQ)——蘋(píng)果酸奈諾沙星的上市備受關(guān)注，成為喹諾酮家族的新成員。
喹諾酮的重要地位
喹諾酮類(lèi)藥物自化學(xué)結構中引入了「氟」原子之后，因其抗菌譜廣、抗菌活性強，組織吸收好等特點(diǎn)在我國廣泛應用。近幾十年來(lái) FQ 已成為繼β內酰胺之后第二類(lèi)臨床常用抗感染藥物，是臨床醫生特別是呼吸科醫生不可或缺的治療武器。
FQ 存在的隱患
隨著(zhù) FQ 在臨床的廣泛應用，其安全性不斷受到新的警告，耐藥問(wèn)題也隨之而來(lái)。特別是在我國，由于人群結核自然感染率高，肺結核分枝桿菌感染在 CAP 中占一定比例，FQ 對結核分枝桿菌有一定的抗菌作用，對肺結核患者部分有效，臨床癥狀如發(fā)熱等可以得到改善，易導致肺結核診斷延誤，尤其是從因癥就診到確診肺結核的時(shí)間將被延后。
NFQ 的結核特點(diǎn)
此時(shí)我國自主研發(fā)并獲得國家專(zhuān)利的新型無(wú)氟喹諾酮——蘋(píng)果酸奈諾沙星（Nemonoxacin）（以下簡(jiǎn)稱(chēng)「奈諾沙星」）備受關(guān)注，其結構上重要的改變是 6 位去掉「氟」原子，7 位側鏈增加游離仲氨，與 8 位甲氧基相匹配，可增加抗革蘭陽(yáng)性菌能力，降低細菌耐藥突變率。此外氟元素的去除可能對降低不良反應發(fā)生率也有一定的幫助。
自 2016 年 CFDA 批準奈諾沙星在國內上市以來(lái)，全國已累計近 8 萬(wàn)患者使用，其療效和安全進(jìn)一步得到驗證，這標示著(zhù)喹諾酮類(lèi)藥物進(jìn)入一個(gè)新時(shí)代！
奈諾沙星與氟喹諾酮的相同與不同
一、體外抗菌活性
1、與氟喹諾酮的相同點(diǎn)：
奈諾沙星與莫西沙星相似，具備雙重抑制細菌 DNA 解旋酶和拓撲異構酶 Ⅳ 的功能，對社區獲得性呼吸道感染常見(jiàn)致病菌包括多重耐藥的肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌和卡他莫拉菌、肺炎克雷伯菌、肺炎支原體、肺炎衣原體和嗜肺軍團菌等具有高度抗菌活性。
奈諾沙星對大多數革蘭氏陰性桿菌（如大腸桿菌，銅綠假單胞菌）的作用與莫西沙星相仿，略低于左氧氟沙星和環(huán)丙沙星。
2. 與氟喹諾酮的不同點(diǎn)
不同點(diǎn) 1: 對 MRSA 作用強
奈諾沙星對甲氧西林耐藥的金黃色葡萄球菌（MRSA）具有極強的抗菌活性，研究結果顯示：奈諾沙星對 MRSA 的MIC90值為 1 mg/L，抗菌活性是氟喹諾酮類(lèi)藥物的 4～16 倍，對由 MRSA 引起的皮膚軟組織等感染可提供潛在的應用價(jià)值。
不同點(diǎn) 2: 對結核分枝桿菌作用弱
奈諾沙星對結核分枝桿菌（MTB）的抗菌活性較弱，一項研究發(fā)現，奈諾沙星對耐多藥的 MTB 和非耐多藥的 MTB 的 MIC90值高達 32mg/L和 16 mg/L，而 FQ 對 MTB 具有較強的抗菌活性[5]，在結核病流行地區，初始治療 CAP 患者時(shí)，奈諾沙星則可能會(huì )避免延誤肺結核診斷情況的發(fā)生。
二、藥代動(dòng)力學(xué)
奈諾沙星口服后吸收迅速，1～2 小時(shí)內達到血藥峰濃度，且吸收完全，生物利用度達 ，在體內廣泛分布，血漿蛋白結合率約 16%，半衰期 10.7～12.8 小時(shí)，70% 以原形經(jīng)腎 臟排泄。
三、臨床應用
奈諾沙星目前的適應癥為社區獲得性肺炎，對 CAP 常見(jiàn)病原體有優(yōu)越的抗菌活性。與左氧氟沙星和莫西沙星相比，奈諾沙星對 MRSA 有效，可覆蓋社區獲得性耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（CA-MRSA）感染。未來(lái)值得關(guān)注奈諾沙星對其他臨床感染疾病的作用，對皮膚軟組織感染、泌尿生殖系感染等的治療作用有待于進(jìn)一步研究。
四、安全性
奈諾沙星口服制劑在 CAP 患者中開(kāi)展的 2 項探索性臨床試驗 (Ⅱ期) 和 1 項確證性試驗 (Ⅲ期) 亦顯示該藥不良反應少而輕微, 患者耐受性良好。未發(fā)現皮膚光**、明顯的肝**、致痙攣等嚴重中樞神經(jīng)系統和外周神經(jīng)**和遺傳**。TQT 試驗證明奈諾沙星無(wú)明顯心電圖 QT 間期延長(cháng)，心臟安全性?xún)?yōu)于莫西沙星。
奈諾沙星通過(guò)結構的改良，保留了傳統喹諾酮的優(yōu)勢，規避了潛在隱患，根據國家鼓勵創(chuàng )新藥的政策，如能順利進(jìn)入醫保目錄，奈諾沙星將是治療社區呼吸道感染的重要抗菌藥物之一。
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