一、化學(xué)藥品研發(fā)流程與專(zhuān)利保護
在所有的技術(shù)領(lǐng)域內，生物醫藥行業(yè)對知識產(chǎn)權的依存度，國內外生物醫藥企業(yè)對醫藥知識產(chǎn)權的保護貫穿于整個(gè)藥物研究與開(kāi)發(fā)全過(guò)程，產(chǎn)品要研發(fā)，專(zhuān)利需并行甚至先行。藥品的核心專(zhuān)利申請時(shí)間肯定要早于藥品上市時(shí)間，這樣在藥品上市后，可通過(guò)藥物專(zhuān)利的獨占來(lái)實(shí)現市場(chǎng)盈利。
二、藥物專(zhuān)利延長(cháng)保護
目前有專(zhuān)利延長(cháng)保護期的國家或機構包括：美國、英國、德國、法國、以色列、歐盟、日本、韓國、加拿大和澳大利亞。2019年1月4日發(fā)布的《中華人民共和國專(zhuān)利法修正案（草案）》中規定，為補償創(chuàng )新藥品上市審評審批時(shí)間，對在中國境內與境外同步申請上市的創(chuàng )新藥品發(fā)明專(zhuān)利，國務(wù)院可以決定延長(cháng)專(zhuān)利權期限，延長(cháng)期限不超過(guò)5年，創(chuàng )新藥上市后總有效專(zhuān)利權期限不超過(guò)14年。
三、化學(xué)藥物專(zhuān)利類(lèi)型
對于化學(xué)藥物來(lái)說(shuō)，其發(fā)明專(zhuān)利大致可分為產(chǎn)品專(zhuān)利、方法專(zhuān)利等，其中，產(chǎn)品專(zhuān)利相對而言最為重要。通常來(lái)講，產(chǎn)品專(zhuān)利又包括化合物專(zhuān)利、晶型專(zhuān)利、制劑專(zhuān)利等；
在上述不同專(zhuān)利類(lèi)型中，化合物專(zhuān)利最為重要。對于化合物專(zhuān)利，其具有更為細致的內容，如通式化合物、藥學(xué)上可接受的鹽、活性代謝產(chǎn)物、前藥、手性藥物/光學(xué)異構體、中間體、衍生物、藥物雜質(zhì)、生物藥物等，故化合物專(zhuān)利通常是大家最為關(guān)注的核心專(zhuān)利。
四、替格瑞洛（Ticagrelor）專(zhuān)利類(lèi)型案例分析
替格瑞洛源于阿斯利康，于2010年12月3日獲得EMA批準上市， 2011年7月20日獲得美國FDA批準，上市后被眾多國際治療指南推薦用于急性冠脈綜合征患者的治療，包括歐洲心臟病學(xué)會(huì )指南、美國心臟學(xué)會(huì )指南等。2012年11月22日替格瑞洛又獲得中國國家藥品監督管理局（NMPA）的上市批準，用于治療動(dòng)脈粥樣硬化。
本文基于智慧芽公開(kāi)專(zhuān)利數據進(jìn)行替格瑞洛專(zhuān)利類(lèi)型案例分析：
1. 替格瑞洛核心化合物專(zhuān)利
US6251910，1998年由原研公司提出申請，2001年授權。屬于Markush（化合物通式）專(zhuān)利，該專(zhuān)利保護了上百個(gè)化合物結構，該專(zhuān)利同時(shí)保護了該化合物通式用作P2T受體拮抗劑。其他的化合物專(zhuān)利還有USR46276和US6525060。
2. 替格瑞洛晶型專(zhuān)利
US20030181469A1，該專(zhuān)利由原研公司于2001年提出申請，其說(shuō)明書(shū)中明確提出替格瑞洛存在四種不同的結晶形態(tài)，分別稱(chēng)為多晶型Ⅰ、多晶型Ⅱ、多晶型Ⅲ、多晶型Ⅳ。
專(zhuān)利CN1247583C，是US20030181469A1的中國同族專(zhuān)利，保護的是多晶型Ⅰ、多晶型Ⅲ、多晶型Ⅳ及其制備方法，并在權利要求8、9、10中重點(diǎn)強調了多晶型Ⅰ的制備方法，包括在甲醇和水的混合物中結晶，并限定了X粉末衍射中特殊強度的峰。
US7265124，則是原研公司在US20030181469A1的基礎上于2005年提出的申請。WO2011067571A1，WO2012164286A1是原研公司在2010年提出的新晶型的PCT申請。
3. 替格瑞洛用途專(zhuān)利
US7250419是原研公司于2005年提出的替格瑞洛用于血小板聚集抑制的專(zhuān)利申請，于2007年授權，并于2015年發(fā)生權利轉移。WO2007024472A2是阿斯利康于2008年提出的替格瑞洛用于治療腹主動(dòng)脈瘤的PCT申請。WO2009072967A1則是利來(lái)公司于2006年提出的替格瑞洛用于治療或預防血管類(lèi)疾病的PCT申請。
4. 替格瑞洛制備方法專(zhuān)利
WO2001092263A1是原研公司于2001年提出的合成替格瑞洛的PCT專(zhuān)利申請。WO2010030224A1亦是原研提出的關(guān)于替格瑞洛及其中間體制備的專(zhuān)利申請。
5. 替格瑞洛劑型專(zhuān)利及聯(lián)合用藥專(zhuān)利
US8425934是原研公司于2007年提出的替格瑞洛劑型專(zhuān)利。而US8663661、WO2015039513A1則是其他公司關(guān)于替格瑞洛的劑型專(zhuān)利。WO2002096428A1是阿斯利康在2002年提出的聯(lián)合用藥PCT申請。WO2006002549A1則是非原研公司的聯(lián)合用藥PCT專(zhuān)利申請。
五、小結
從替格瑞洛的不同專(zhuān)利類(lèi)型可以看到，原研公司通常都會(huì )圍繞上述不同專(zhuān)利類(lèi)型對化學(xué)藥物進(jìn)行廣泛而有效的專(zhuān)利網(wǎng)絡(luò )布局，以延長(cháng)藥物的專(zhuān)利保護期，實(shí)現利益化。
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