2019年8月26日，動(dòng)脈網(wǎng)了解到，生物技術(shù)與制藥公司HotSpot Therapeutics（HotSpot）宣布收購Macroceutics。本次交易未公布任何財務(wù)條款。
本次收購完成后，Macroceutics的DNA編碼化合物庫（DEL）將整合到HotSpot的藥物研發(fā)平臺SpotFinder。此外，Macroceutics創(chuàng )始人兼首席執行官Ken Carson博士將領(lǐng)導DEL篩選小組。
Macroceutics是一家DNA編碼化合物庫（DEL）合成與篩選技術(shù)供應商，主要幫助制藥企業(yè)進(jìn)行新藥研發(fā)。DEL合成與篩選的概念最早由美國斯克里普斯研究所的Sydney Breener和Richard Lerner博士提出。該技術(shù)結合了組合化學(xué)和分子生物學(xué)，并得到了高通量測序技術(shù)的支持。目前，DEL技術(shù)可以快速合成數百萬(wàn)個(gè)分子，并針對目標蛋白進(jìn)行篩選，使得先導化合物的篩選變得更加快捷和高效。
HotSpot成立于2017年，總部位于美國馬薩諸塞州，是一家生物技術(shù)與制藥公司。該公司在聯(lián)合創(chuàng )始人兼首席科學(xué)官Geraldine Harriman博士的帶領(lǐng)下，致力于開(kāi)發(fā)嚴重自身免疫性疾病和代謝疾病治療藥物。此外，HotSpot還開(kāi)創(chuàng )了新型療法，通過(guò)調節蛋白質(zhì)功能幫助患者恢復健康。
HotSpot的SpotFinder平臺主要用于研發(fā)具有高精度和高效力的變構藥物。與傳統的靶向蛋白質(zhì)活性位點(diǎn)的藥物研發(fā)思路不同，該平臺研究的是遠離活性位點(diǎn)的蛋白質(zhì)的功能。HotSpot稱(chēng)，基于SpotFinder平臺開(kāi)發(fā)的藥物藥效與安全性都優(yōu)于常規治療藥物。
HotSpot開(kāi)發(fā)了針對自身免疫性疾病的靶向PKC-θ變構抑制劑，以及參與調節肝 臟胰島素敏感性和線(xiàn)粒體功能的S6激酶。此外，該公司還在探索治療非酒精性脂肪性肝炎（NASH）等代謝疾病的新靶點(diǎn)。
變構蛋白位點(diǎn)很難與其他蛋白位點(diǎn)區分，因此合理開(kāi)發(fā)針對變構位點(diǎn)的小分子藥物一直富有挑戰性，通常需要專(zhuān)門(mén)的測定技術(shù)來(lái)評估藥物分子與變構位點(diǎn)的結合能力。HotSpot的核心任務(wù)是針對這一難題開(kāi)發(fā)新型技術(shù)，并基于控制蛋白質(zhì)功能這一手段研發(fā)藥物。
Geraldine Harriman表示：“我們很高興與Macroceutics團隊合作，其領(lǐng)先的DEL技術(shù)將為HotSpot提供豐富的蛋白質(zhì)分子信息，幫助我們加速開(kāi)發(fā)創(chuàng )新藥物。”
Carson說(shuō)：“看到Macroceutics的DEL技術(shù)被應用于HotSpot藥物研發(fā)平臺，我感到非常自豪。我們將與HotSpot共同發(fā)展，為廣大患者開(kāi)發(fā)新的變構藥物。”
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