水飛薊( Silybum marianum) 是菊科水飛薊屬植物，其全草中含有多種黃酮類(lèi)化合物和延胡索酸，可用于治療腫瘍及丹毒，其種子含有以水飛薊素為主的黃酮類(lèi)化合物，可用于治療肝、脾等疾病。水飛薊素是水飛薊中藥用價(jià)值的部分，主要包括水飛薊賓( silybin) 、水飛薊寧( silydianin) 、水飛薊亭( silychristin) 等活性成分，而水飛薊賓是水飛薊素中的主要有效成分，占其60%左右。
慢性肝炎是指由多種致病因素，如病毒、藥物、酒精、自身免疫等因素導致的持續6個(gè)月以上的肝 臟壞死和炎癥，具有持續性、反復性等特點(diǎn)，且恢復慢、預后差。根據病因不同可將慢性肝炎分為病**肝炎、藥物性肝炎、酒精性肝炎和自身免疫性肝炎等四種類(lèi)型。水飛薊種子中含有的黃酮類(lèi)天然產(chǎn)物水飛薊素，具有抗氧化、抗炎、抗癌、保肝降酶、降脂等多種藥理活性，且臨床對病**肝炎、藥物性肝炎、酒精性肝炎、自身免疫性肝炎等肝 臟疾病均有顯著(zhù)療效。
水飛薊在治療病**肝炎中的應用
病**肝炎是由各種肝炎病毒引起的、以肝 臟炎癥及壞死病變?yōu)樘卣鞯膫魅拘约膊?，具有發(fā)病率高，傳播途徑復雜等特點(diǎn)，極易發(fā)展成肝纖維化、肝硬化，甚至肝癌。近期有日本學(xué)者研究發(fā)現水飛薊具有直接抑制乙肝病毒轉錄復制的功效，能顯著(zhù)降低乙肝病毒的體外感染效力。此外，我國有多位學(xué)者發(fā)現水飛薊與抗病毒核苷類(lèi)藥物如阿德福韋酯、恩替卡韋、拉米夫定聯(lián)合給藥治療乙肝，不僅可以顯著(zhù)提高抗病毒核苷類(lèi)藥物的臨床療效，而且可顯著(zhù)降低 TNF- α、IL-6等炎癥因子的表達，進(jìn)而顯著(zhù)改善患者肝功能。其機理為水飛薊可通過(guò)抑制病毒感染肝細胞 NF-κB 的活化，降低促炎 Th1 細胞因子( 如 IL-2、IFN-γ、TNF-α) 的表達，升高抗炎 Th2細胞因子(如IL-4、IL-5、IL-10、IL-13) 的表達等機制來(lái)抑制 HBV 感染介導的過(guò)激免疫反應造成的免疫性肝損傷而發(fā)揮其保肝作用。
水飛薊在治療藥物性肝炎中的應用
藥物性肝炎是指由藥物或其代謝產(chǎn)物引起的、以肝功能異常為表征的肝 臟疾病，其臨床表現與急性病**肝炎類(lèi)似。如抗結核藥異煙肼、利福平等藥物，長(cháng)期使用會(huì )導致藥物性肝損傷，繼而發(fā)生肝衰竭、肝壞死等現象。臨床研究發(fā)現水飛薊與抗結核藥物如利福平、異煙肼等聯(lián)合給藥具有很好的保肝效果，可顯著(zhù)改善患者的肝功能指標，與抗**病藥氯丙嗪、奮乃靜等聯(lián)用可顯著(zhù)降低此類(lèi)藥物導致的 ALT 水平升高，與解熱鎮痛的常用藥物對乙酰氨基酚聯(lián)合應用降低后者誘發(fā)的肝損傷。其原因可能與水飛薊具有直接清除活性氧( ROS) 、降低脂質(zhì)過(guò)氧化、抑制細胞色素P450活性以及提高體內谷胱甘肽( GSH) 水平而發(fā)揮其保肝作用的機制有關(guān)。此外，水飛薊素還可抑制星狀細胞向肌成纖維細胞的轉化，延緩藥物性肝損導致的肝纖維化進(jìn)程。
水飛薊在治療酒精性肝炎中的應用
酒精性肝炎是由于長(cháng)期大量飲酒所致的肝 臟損傷性疾病，初期通常表現為脂肪肝，可發(fā)展為酒精性肝炎、肝纖維化、肝硬化、肝功能衰竭或肝癌等疾病。臨床研究表明水飛薊治療能顯著(zhù)降低酒精肝患者 ALT、AST、ALP 水平，效果明顯強于傳統護肝片。與拉米夫定聯(lián)合治療慢性乙肝伴酒精肝患者的臨床結果表明，水飛薊可顯著(zhù)降低透明質(zhì)酸( HA) 、層黏蛋白( LN) 、Ⅲ型前膠原( PⅢP) 、Ⅳ型膠原( IVC)的水平，有效改善肝功能，抑制肝纖維化的發(fā)展。其機理研究表明水飛薊可通過(guò)優(yōu)化線(xiàn)粒體代謝過(guò)程與電子傳遞鏈、增加細胞內超氧化物歧化酶( SOD)的活性、降低單胺氧化酶( MAO) 活性等機制降低肝細胞內ROS水平，降低血漿中脂質(zhì)氧化終產(chǎn)物 MDA 含量與谷胱甘肽過(guò)氧化物酶( GSH-Px) 的活性，從而改善線(xiàn)粒體功能，修復酒精引起的脂質(zhì)過(guò)氧化損傷。
水飛薊在治療自身免疫性肝炎中的應用
免疫性肝炎是指由自身免疫異常引起的免疫性肝損傷，其臨床表現復雜多變，與其他慢性肝炎表現相似，容易漏診或誤診。研究顯示，水飛薊作為傳統的保肝良藥對免疫性肝炎也有較好的療效。如水飛薊臨床使用可有效降低免疫性肝炎導致的 ALT、AST 異常升高，改善免疫性肝損傷。機制研究表明水飛薊治療免疫性肝損傷的作用可能與其增加肝組織中抗氧化酶的活性、清除自由基、降低脂質(zhì)過(guò)氧化水平、抑制 NF-kB 活化、降低炎癥因子如 TNF-α、IL-4 和 IL-6 等的表達、提高 GSH 水平與抑制P450 活化等作用有關(guān)。
人類(lèi)采用水飛薊治療各種急慢性肝炎已有 2000 多年的歷史，目前主要作為保肝藥廣泛用于臨床，具有保肝藥效作用明確、毒副作用小的特點(diǎn)，其相關(guān)營(yíng)養品或藥品早已獲得美國食品藥品監督管理局( FDA)批準?，F已廣泛應用于臨床治療各種急慢性肝炎、脂肪肝、肝硬化、膽管炎等肝膽疾病，美國有近25% 的肝病患者接受過(guò)水飛薊及其相關(guān)制劑的治療。此外，由水飛薊素或其主要成分水飛薊賓制備而成的中成藥水飛薊素片、水飛薊賓膠囊也已獲得我國藥品監督管理局( CFDA) 的批準，應用于臨床治療各種肝 臟疾病。
雖然水飛薊素作為抗肝炎藥在臨床上已廣泛應用，但水飛薊素或水飛薊賓組成的單一制劑普遍存在溶解度低、生物利用度低以及經(jīng)過(guò)第一肝門(mén)代謝過(guò)高等缺陷。因此，通過(guò)現代制劑技術(shù)將水飛薊素或水飛薊賓與磷脂酰膽堿或糖類(lèi)( 葡萄糖、半乳糖，甘露糖和乳酸) 結合，提高水飛薊素或水飛薊賓在水中的溶解度及其生物利用度的水飛薊新制劑的研發(fā)仍是當前保肝藥的研究熱點(diǎn)。
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作者簡(jiǎn)介：小泥沙，食品科技工作者，畢業(yè)于華南理工大學(xué)食品科學(xué)與工程學(xué)院，食品科學(xué)碩士，現就職于國內某大型藥物研發(fā)公司，從事?tīng)I養食品的開(kāi)發(fā)與研究。
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