易瑞沙作用靶點(diǎn)是比較固定的，易瑞沙是一種耐受良好的口服EGFR-酪氨酸激酶抑制劑，可改善化療后持續存在的NSCLC患者的疾病相關(guān)癥狀和誘發(fā)放射學(xué)腫瘤消退。
表皮生長(cháng)因子受體（EGFR）介導癌細胞生長(cháng)，增殖，侵襲和轉移，并抑制細胞凋亡。當配體與受體結合時(shí)，分子被組成型酪氨酸激酶磷酸化，引起下游途徑的激活。臨床前，靶向藥物，這些酪氨酸激酶阻斷EGFR活化和隨后的細胞內事件。破壞EGFR酪氨酸激酶的化合物抑制表達EGFR并導致過(guò)表達腫瘤消退的人類(lèi)腫瘤的生長(cháng)。這些相同的劑降低的血管內皮生長(cháng)因子的水平和提高細胞凋亡。
許多證據表明EGFR與NSCLC患者有關(guān)，因此可作為潛在的治療靶點(diǎn)。通過(guò)在從62％免疫組織化學(xué)測試已經(jīng)檢測EGFR的表達切除的原發(fā)腫瘤的93％，和EGFR mRNA表達已在100％被發(fā)現。EGFR的過(guò)度表達與臨床結果有著(zhù)不同的相關(guān)性。
口服藥物易瑞沙（ZD1839，Iressa，AstraZeneca Pharmaceuticals，Wilmington，Del）阻斷EGFR酪氨酸激酶并防止表皮生長(cháng)因子誘導的細胞培養增殖。它抑制生長(cháng)并導致EGFR過(guò)度表達的人腫瘤異種移植物中的消退。當給予患有癌癥的患者時(shí)，易瑞沙抑制皮膚中的EGFR活化。第1階段試驗確定腹瀉是每日口服易瑞沙劑量為700至1000毫克的劑量限制。一種連續的易瑞沙給藥方案，因為它被確定為通過(guò)該受體對抗連續致癌信號傳導的最佳方案，如動(dòng)物模型中所見(jiàn)5并且推測發(fā)生在癌癥患者身上。還注意到痤瘡樣皮疹。與傳統化療不同，易瑞沙不會(huì )導致骨髓抑制，神經(jīng)病變或明顯的脫發(fā)。在這些相同的1期研究中，在先前接受化療的NSCLC患者中記錄了快速癥狀改善和放射照相消退。
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