近日，Nature Medicine發(fā)布了一條新聞，科學(xué)家Abramson和他的同事提出了一種新型的藥丸，這種藥丸是一種新型口服膠囊可以噴射微針貼片，將藥物釋放到腸壁以吸收到血液中，從而避免注射。
注射劑原則上不能口服。很多藥物之所以制成針劑使用，是因為這些藥物在消化道的胃酸溶液中不穩定，易遭到破壞，使其失效或吸收不好，而不能達到有效的血藥濃度，起到治療疾病的目的。例如口服青霉素粉針、紅霉素粉針、慶大霉素注射液等是沒(méi)有臨床療效的，還會(huì )引起藥物過(guò)敏反應，如皮疹、藥物熱、過(guò)敏性休克等?，F常用的直（曲）頸玻璃瓶打開(kāi)時(shí)，玻璃碎片也會(huì )混入藥液而被誤服吞下，致使食管劃傷，造成消化道內出血。而且口服給藥僅限于能在酸性環(huán)境中幸存的藥物，這些藥物可在胃中和腸上皮屏障中生存，并在腸和肝中發(fā)生酶降解?？诜幬锏姆肿恿客ǔＰ∮?00 Da，并且具有親脂性，沒(méi)有太多的氫鍵供體或受體。這些限制排除了蛋白質(zhì)，遺傳物質(zhì)或其他大分子的口服傳遞，因此幾乎所有生物制劑都是通過(guò)注射給藥的。
研究提出的口服針劑是管腔展開(kāi)式微針注射器（LUMI），由水溶性材料制成，有三個(gè)微針貼片，每個(gè)貼片上有32個(gè)微針，每個(gè)LUMI總共96個(gè)微針。微針由水溶性材料制成，包裹著(zhù)藥物。LUMI被放置在一個(gè)底部裝有一個(gè)壓簧的膠囊內，當膠囊被吞咽并到達腸道后，支撐彈簧的聚合材料溶解，導致驅動(dòng)力將LUMI推出膠囊。然后，LUMI臂向外展開(kāi)，將微針貼壓在腸壁上，穿透上皮屏障，溶解并釋放膠囊藥物。目前有一家公司（加利福尼亞州圣何塞市Rani Therapeutics）正在開(kāi)發(fā)一項相關(guān)技術(shù)。
這個(gè)裝置在此次研究中的實(shí)驗對象是豬，胰島素被注射到豬身上，表現出與皮下注射相似的胰島素藥代動(dòng)力學(xué)和血糖藥效學(xué)。然而，限制是LUMI必須通過(guò)胃，胃排空時(shí)間為1-4小時(shí)。這可能會(huì )對胰島素的輸送造成問(wèn)題，因為與食物消耗相關(guān)的時(shí)間是很重要的。其他對藥物作用的可變延遲不太敏感的藥物可能更適合LUMI技術(shù)。
在這之前，有納米微針的發(fā)明，它的作用機制是普通針頭的直徑為300微米，而納米微針的針尖直徑只有80微米，比頭發(fā)絲細，比表皮層厚度要薄，打針的時(shí)候，只要把布滿(mǎn)微針的小晶片往皮膚上一貼就可以了，微針可以穿透對藥物起屏障作用的表皮角質(zhì)層，隨后，把吸滿(mǎn)藥劑的貼片貼上，藥劑就會(huì )慢慢地滲透進(jìn)表皮，定量、連續地給藥。雖然這種技術(shù)無(wú)痛且療效快，但是運用并不普及，不像吃藥那樣吸引人、方便和熟悉，主要運用在美容領(lǐng)域，部分醫院有提供這項醫療服務(wù)。在日本，還有無(wú)創(chuàng )可溶微針貼，他是以TTS和DDS技術(shù)研發(fā)為核心，將皮膚本身就存在的成分—玻尿酸， 制成納米級的細小微針，針內可添加各種有效成分（例如去皺類(lèi)、美白類(lèi)以及刺激毛發(fā)生長(cháng)類(lèi)的成分）。細小微針將玻尿酸及其他有效成分直接注入到肌膚真皮層，被肌膚完全吸收溶解。
藥物遞送研究人員已經(jīng)研究了幾十年，通過(guò)口腔給藥生物制劑和其他大分子藥物，但收效甚微。在腸道、皮膚或其他組織上使用微針貼片可以大大減少對注射的依賴(lài)。這些技術(shù)為擴大藥物治療，特別是生物制劑的影響，避免注射的刺痛提供了前景。
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