11月26日，國家藥品監督管理局官宣：“慢性髓性白血病治療藥物甲磺酸氟馬替尼獲批上市”。據藥智網(wǎng)記者獲悉，該品種由江蘇豪森開(kāi)發(fā)，是擁有我國自主知識產(chǎn)權的創(chuàng )新藥，通過(guò)優(yōu)先審評審批程序獲批上市，用于治療費城染色體陽(yáng)性的慢性髓性白血?。≒h+CML）慢性期成人患者。本稿件對其“注冊”、“專(zhuān)利”、“合成”、“臨床”、“同靶競品”等5大基本信息進(jìn)行匯總，與讀者共同學(xué)習該品種的成長(cháng)軌跡。
1.注冊信息
查詢(xún)藥智數據，江蘇豪森藥業(yè)股份有限公司開(kāi)發(fā)的小分子蛋白酪氨酸激酶(PTK)抑制劑“甲磺酸氟馬替尼”最早受理號CXHL0600944的承辦日期為2006/09/18，1年后獲批臨床。
2008/03/04、2008/03/25、2010/08/10相繼遞交補充申請，期間獲重大專(zhuān)項支持；2018/07/20在中國提交生產(chǎn)申請，2019/05/27提交過(guò)補充申請，2019/11/07已審評完成，2019/11/25待制證。
2.專(zhuān)利信息
Ø化合物專(zhuān)利
專(zhuān)利名稱(chēng)為《氨基嘧啶類(lèi)化合物及其鹽和其制備方法與藥物用途》，申請日2005/09/30，公開(kāi)號CN1939910A，權利要求共24項，實(shí)施例13項。PS：有亮點(diǎn)。
圖片源于：CN1939910A
Ø晶型專(zhuān)利
名稱(chēng)為《甲磺酸氟馬替尼晶型及其制備方法和用途》，專(zhuān)利號CN103709147A，申請日2013/09/23，權利要求共10項。
圖片來(lái)源：CN103709147A
除上述核心專(zhuān)利外，江蘇豪森還對其精制方法、合成方法、中間體合成方法等進(jìn)行了專(zhuān)利申請，部分已獲得授權。
3.合成信息
江蘇豪森已獲得授權的合成方法專(zhuān)利《氟馬替尼的合成方法》，授權號CN105884746B，公開(kāi)了“公斤級”的制備方法。即經(jīng)過(guò)縮合、還原、對接，得到目標化合物（36kg）。
4.臨床試驗信息
《藥物臨床試驗登記與信息公示平臺》主要公布關(guān)于氟馬替尼3個(gè)登記號的信息。其中，兩個(gè)3期做的適應癥均為“新診成人慢性期慢性粒細胞白血病”，試驗目的分別為“驗證甲磺酸氟馬替尼片在慢性粒細胞性白血病慢性期患者體內單次服藥和連續多次服藥的藥代動(dòng)力學(xué)特征”和“評價(jià)氟馬替尼對照伊馬替尼治療新診慢性粒細胞白血病慢性期受試者的有效性和安全性”。
表1：公開(kāi)的兩個(gè)3期臨床基本信息
5.同靶點(diǎn)競品信息
氟馬替尼的作用靶點(diǎn)為Bcr-abl酪氨酸激酶，同靶點(diǎn)競品首當其沖的即為原研諾華公司的“格列衛-伊馬替尼”，2013年江蘇豪森成功獲得了該品種的國內首仿，且于2018年成為首家通過(guò)一致性評價(jià)的企業(yè)。
除伊馬替尼外，Bcr-abl酪氨酸激酶對應的全球上市藥物主要還有：伯舒替尼（輝瑞）、尼洛替尼（諾華）、達沙替尼（百時(shí)美施貴寶），其中，2018年原研伊馬替尼、達沙替尼、尼洛替尼的全球銷(xiāo)售額均在15~20億美元之間；而原研的伊馬替尼，全球銷(xiāo)售額已由2014年的近50億美元下降到2018年的近15億美元。
6.小結&小感
自我們熟知的江蘇豪森赴港IPO后，在當時(shí)，其進(jìn)入到NDA階段的2個(gè)品種（分別是聚乙二醇洛塞那肽和甲磺酸氟馬替尼），今已分別上市。至今，公司共3個(gè)1類(lèi)新藥獲得上市，于國內已是表現相當出色的企業(yè)，且后期進(jìn)入到臨床3期、2期、1期的品種已初步呈梯次，創(chuàng )新板塊已成型，創(chuàng )新體系已健全。期待，江蘇豪森未來(lái)可以創(chuàng )造出更好的新藥，以滿(mǎn)足國內尚未被滿(mǎn)足的臨床需求。
數據來(lái)源
1.NMPA官網(wǎng)
2.藥智數據
3.公司官網(wǎng)
4.藥物臨床試驗登記與信息公示平臺
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