白及多糖，又稱(chēng)白及膠，是從蘭科植物白及的干燥塊莖中提取到的水溶性多糖。白及多糖是多個(gè)單糖（α-甘露糖、β-甘露糖和β-葡萄糖）以糖苷鍵連接而成的聚合物，為白及藥材的主要活性成分，具有止血、促進(jìn)創(chuàng )傷愈合、抑菌、抗潰瘍、抗腫瘤等藥理活性。同時(shí)，白及多糖還是一種天然無(wú)毒、無(wú)刺激的高分子材料，具有良好生物相容性和生物黏附性，既可作為制劑的主要藥物，又可作為藥用輔料，具有“藥輔合一”的特性，在藥物制劑領(lǐng)域開(kāi)發(fā)潛力巨大。
白及多糖作為主藥在藥物制劑中的應用
乳膏劑
白及多糖可加速創(chuàng )面愈合速度，縮短創(chuàng )面平均愈合時(shí)間，提高傷口愈合質(zhì)量，促進(jìn)內皮細胞黏附與貼壁生長(cháng)，并具有一定的抑菌作用，因此可用于外傷的治療。以當歸提取物和白及多糖為主藥，采用乳化法制備了用于防治皮膚皸裂的瑰及乳膏。結果表明，瑰及乳膏細膩，涂展性好，成品穩定性良好，皮膚刺激性小，質(zhì)量穩定可控。臨床試驗結果顯示瑰及乳膏治療手足皸裂癥的臨床有效率達91.3%。
涂膜劑
選用白及多糖、醋酸氯己定、冰片、黃柏、虎杖等為主要藥物，羧甲基纖維素鈉、甘油為輔料，制備出用于各種燒燙傷、皮膚感染、皮膚潰瘍的復方白及涂膜劑。動(dòng)物實(shí)驗結果表明，該涂膜劑對于大鼠皮膚熱水燙傷、大鼠皮膚水蒸氣燙傷和大鼠皮膚明火燒傷模型具有良好的愈合效果。
洗劑
從白及多糖的止血、促進(jìn)潰瘍愈合的藥理作用出發(fā)，以白及多糖為主藥，乙醇為溶劑，再輔以羧甲基纖維素鈉增強緩釋效果，制備了用于口腔潰瘍的復方白及洗劑，其膠液粘附性高，成膜較好，厚度適中。
散劑
白及多糖自身具有收斂止血、消腫生肌、保護組織的作用，可用于止血產(chǎn)品的開(kāi)發(fā)。采用冷凍干燥法將白及多糖與改良淀粉進(jìn)行復合，制備了白及止血粉。經(jīng)實(shí)驗結果表明，白及止血粉的止血效果良好，不會(huì )引起豚鼠皮膚刺激性和過(guò)敏性反應，可以降解完全，具備良好生物相容性。
柔性脂質(zhì)體
采用薄膜蒸發(fā)-超聲分散法制備的白及多糖柔性脂質(zhì)體，包封率大于85%，載藥量在12%左右，藥物利用率大于55%，很好地解決了由白及多糖較好的水溶性導致的透皮吸收效果較差的問(wèn)題。
口腔黏附片
利用白及多糖的生物黏附性和藥理活性，采用冷凍干燥法制備的白及多糖口腔黏附片在實(shí)驗結果中表明，4%的白及多糖和7%甘油混合制成的口腔黏附片具有優(yōu)秀的理化特性，該口腔黏附片可促進(jìn)口腔潰瘍模型家兔的口腔黏膜損傷修復。
白及多糖作為輔料在藥物制劑中的應用
● 凝膠劑的基質(zhì)
以沙棘籽油為原料，白及多糖為凝膠骨架材料，采用高壓均質(zhì)乳化技術(shù)使沙棘籽油以微粒形式分散于白及多糖凝膠液中，制成了O/W型凝膠乳劑。實(shí)驗結果表明，白及多糖促進(jìn)了沙棘籽油微粒在皮膚上的涂布分散，抑制了油滴的聚集，使其具有良好的涂布性和舒適性。另外，制成凝膠乳劑后可避免沙棘籽油與外界環(huán)境接觸，從而防止沙棘籽油的氧化變質(zhì)。
● 膜劑的成膜材料
白及多糖具有良好的物理機械強度和粘附性，是優(yōu)良的成膜材料。既可單獨作為成膜材料，也可與甲殼胺、聚乙烯醇、甲基纖維素鈉、海藻酸鈉等藥用高分子材料復配，制備新型復合膜。尤其通過(guò)改變和調整成膜材料的配比和組成后，可靈活控制藥物的釋放速度，達到緩釋和速釋的目的。白及多糖和聚乙烯醇結合制成的氫溴酸眼用膜具有緩釋作用，可有效減少給藥次數，延長(cháng)藥效。將甲基纖維素鈉和白及膠制備成雙層膜，具有速釋的止痛消炎作用。
● 生物黏附制劑的黏附材料
白及多糖對胃黏膜有很強的黏附性，在損傷模型大鼠胃內的滯留時(shí)間較正常大鼠胃內滯留時(shí)間長(cháng)，其黏附性與白及多糖的濃度呈正相關(guān)。將白及多糖細粉與阿莫西林混勻，以PVP乙醇溶液為黏合劑，制備了阿莫西林白及多糖生物黏附緩釋膠囊。研究結果表明，白及多糖在體內外均有良好的生物黏附性和功能緩釋性，可作為生物黏附制劑和緩釋制劑的輔料。
● 血管栓塞劑的載體材料
有研究團隊以白及多糖為主要基質(zhì)，研制了一種用于顱內動(dòng)脈瘤栓塞的液態(tài)栓塞劑，作用于兔頸總動(dòng)脈側壁動(dòng)脈瘤，證明了栓塞劑的可行性。利用這一特性，白及多糖常被用作栓塞劑的基質(zhì)。通過(guò)肝細胞癌大鼠模型證實(shí)了白及多糖栓塞劑能夠阻斷肝癌供血動(dòng)脈和側枝循環(huán)的功效，能有效抑制肝癌的生長(cháng)和復發(fā)。將白及多糖作為化療藥物絲裂霉素C的載體，制成白及多糖絲裂霉素C混懸劑，進(jìn)行了犬腎動(dòng)脈栓塞后的藥代動(dòng)力學(xué)研究，發(fā)現白及多糖作為藥物載體具有緩釋效果，是一種新型化療性栓塞劑。
● 包合材料
白及多糖是由甘露糖和葡萄糖聚合而成，含有大段的α螺旋結構，具有包合物的基本結構。采用白及多糖包合結構不穩定的有效成分，可增加其穩定性，使藥物具有一定的緩釋效果。采用水溶液法制備粉末狀的白及多糖丹皮酚包合物經(jīng)實(shí)驗得出：白及多糖可與丹皮酚形成完整的包合物。
白及多糖的開(kāi)發(fā)，路阻且長(cháng)
白及多糖來(lái)源豐富，價(jià)廉易得，具有止血、促進(jìn)創(chuàng )傷愈合、抑菌、抗潰瘍、抗腫瘤等藥理活性，同時(shí)表現出良好的生物可降解性、生物相容性以及結構可修飾性，在藥物遞送系統和傷口敷料以及其他生物材料上的應用中表現出巨大潛力和應用前景。
需要注意的是，白及多糖成分的結構復雜，提取和純化過(guò)程中尚不存在固定的工藝參數，結構尚未做到完全解析，質(zhì)量控制方法尚不完善，結構特征和功能藥效的關(guān)系也尚未闡明，這些影響了白及多糖相關(guān)制劑的進(jìn)一步開(kāi)發(fā)與利用。而目前白及多糖的劑型研究多集中于制劑的制備過(guò)程和制劑的體外表征研究中，對于制劑的藥效學(xué)、藥動(dòng)學(xué)及臨床研究較少，因此白及多糖相關(guān)制劑的產(chǎn)品開(kāi)發(fā)和產(chǎn)業(yè)化進(jìn)程還有很長(cháng)的路要走。
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