非甾體抗炎藥（Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs，NSAIDs）是一類(lèi)不含有甾體結構的抗炎藥，NSAIDs自阿司匹林于1898年首次合成后，100多年來(lái)已有百余種上千個(gè)品牌上市。
非甾體抗炎藥(NSAIDs)是一種相互無(wú)關(guān)的有機酸的組合，具有鎮痛、抗炎和解熱性質(zhì)。NSAID為環(huán)氧合酶的抑制劑，直接抑制前列腺素和血栓素從花生四烯酸的生物合成。環(huán)氧合酶(COX)有兩種形式，COX-1是酶的組成型形式，而COX-2是炎癥存在時(shí)誘導的形式。因此，COX-2抑制被認為至少與NSAID類(lèi)的某些鎮痛、消炎和解熱性質(zhì)相關(guān)，而COX-1抑制則被認為產(chǎn)生了某些**作用，特別是對胃腸道的**。目前臨床使用的大多數NSAID類(lèi)同時(shí)抑制COX-1和COX-2，盡管現在已經(jīng)應用選擇性的COX-2抑制劑(如塞來(lái)考昔)。
NSAID類(lèi)用于緩解輕中度疼痛、低熱癥狀以及用于急性與慢性炎癥疾病，如骨關(guān)節炎、類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎、青少年特發(fā)性關(guān)節炎和強直性脊椎炎。吲哚美辛和某些其他NSAIDs藥用于關(guān)閉早產(chǎn)嬰兒未閉的動(dòng)脈導管。某些NSAIDs藥局部用于緩解肌肉和風(fēng)濕性疼痛，某些用于眼用制劑治療眼科炎癥疾病。
今天我們就來(lái)淺談下NSAIDs中的醋氯芬酸（Aceclofenac）。
Part 1結構信息
醋氯芬酸（Aceclofenac）
圖1.醋氯芬酸結構式，圖片來(lái)源：藥渡數據
分子式： C16H13CI2NO4
分子量：354.18
CAS號：89796-99-6
圖2.醋氯芬酸游離態(tài)參數，圖片來(lái)源：藥渡數據
Part 2研發(fā)概述
藥物基本信息
醋氯芬酸是一種小分子藥物，目前該藥物最高研發(fā)階段為批準上市，用于治療骨關(guān)節炎，類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎和強直性脊柱炎。
上市信息
1992年1月1日，醋氯芬酸獲歐盟藥品管理局首次批準；2005年02月06日，獲得中國國家藥品監督管理局NMPA批準，由廣州白云山光華制藥股份有限公司銷(xiāo)售。（國藥準字H20050479）
1) 強直性脊柱炎
2005年02月06日，該藥獲得中國國家藥品監督管理局NMPA批準，由廣州白云山光華制藥股份有限公司銷(xiāo)售，為一種口服 膠囊劑(腸溶)，規格是50mg。
2) 類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎
2005年02月06日，該藥獲得中國國家藥品監督管理局NMPA批準，由廣州白云山光華制藥股份有限公司銷(xiāo)售，為一種口服 膠囊劑(腸溶)，規格是50mg。
3) 骨關(guān)節炎
2005年02月06日，該藥獲得中國國家藥品監督管理局NMPA批準，由廣州白云山光華制藥股份有限公司銷(xiāo)售，為一種口服 膠囊劑(腸溶)，規格是50mg。
Part 3藥物動(dòng)力學(xué)
醋氯芬酸的胃腸道吸收很好，單次劑量口服后1~3h達到血漿峰濃度。超過(guò)99%的醋氯芬酸與血漿蛋白結合。血漿消除半衰期大約為4h。單次劑量中約三分之二主要以羥基代謝產(chǎn)物從尿中排泄。
Part 4不良反應及注意事項
當使用醋氯芬酸緩解骨關(guān)節炎、類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節炎和強直性脊柱炎的疼痛和炎癥時(shí)，需考慮到醋氯芬酸現已確定禁用于下列患者：缺血性心臟疾病、外周動(dòng)脈疾病、腦血管疾病、充血性心力衰竭（分類(lèi) II-IV）。
需考量心血管事件的任何重要危險因素，例如：高血壓、高脂血癥、糖尿病等，方可開(kāi)始醋氯芬酸治療。
醋氯芬酸作為一種非甾體抗炎藥 (NSAID)，已獲準用于緩解骨關(guān)節炎、類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節炎和強直性脊柱炎的疼痛和炎癥。醋氯芬酸本身幾乎沒(méi)有藥理活性，它的主要作用方式是通過(guò)其代謝物，包括雙氯芬酸等。
2013 年 6 月，歐洲監管機構審查得出結論認為，雙氯芬酸發(fā)生動(dòng)脈血栓事件（心肌梗塞、中風(fēng)）的風(fēng)險高于其他NSAIDs 。
所有非甾體抗炎藥注意事項：
根據對于每位患者的個(gè)體風(fēng)險因素（包括任何心血管和胃腸道疾病史）的評估，決定開(kāi)出 NSAID；
在控制癥狀所需的最短持續時(shí)間內使用最低有效劑量；
定期重新評估患者對癥狀緩解和治療反應的需求。
本文僅為學(xué)術(shù)內容整理，不構成任何用藥建議！
參考資料：
1.藥渡數據
2.馬丁代爾藥物大典（原著(zhù)第35版）
3.https://www.gov.uk/drug-safety-update/aceclofenac-preservex-updated-cardiovascular-advice-in-line-with-diclofenac-and-cox-2-inhibitors
合作咨詢(xún)
肖女士
021-33392297
Kelly.Xiao@imsinoexpo.com
2006-2025 上海博華國際展覽有限公司版權所有（保留一切權利）
滬ICP備05034851號-57
