日前，一組科學(xué)家和制藥合作者成功地將發(fā)現一款新型設計的藥物有望改善未來(lái)阿爾茨海默病的治療情況。
該研究由英國格拉斯哥大學(xué)（Glasgow）和生物技術(shù)公司Sosei Heptares Ltd進(jìn)行，研究結果發(fā)表在了Cell雜志上。研究人員詳細介紹了他們設計的一種新分子藥物，選擇性靶向大腦中特定受體蛋白的過(guò)程，并展示了這種方法在開(kāi)發(fā)新藥以改善阿爾茨海默病患者認知功能方面的潛力。雙方通過(guò)實(shí)驗室臨床前和人體臨床研究表明，這種治療方法有潛力創(chuàng )造出改善阿爾茨海默病患者認知功能的新型藥物。
就目前而言，市面上還沒(méi)有任何藥物可以阻止或延緩阿爾茨海默病的進(jìn)展。雖然有些藥物可以幫助患者恢復記憶力喪失，并改善早發(fā)性癡呆癥的認知功能，但這些藥物通常不是很有效，并且會(huì )產(chǎn)生副作用，可能還會(huì )限制這些療法在臨床實(shí)踐中的有效性。此次研究的重點(diǎn)是由Sosei Heptares設計的新分子療法，該療法能夠選擇性地靶向大腦中稱(chēng)為M1毒蕈堿乙酰膽堿受體的蛋白質(zhì)。該蛋白在記憶和認知中起著(zhù)核心作用。
格拉斯哥大學(xué)分子藥理學(xué)教授兼新建的高級研究中心主任Andrew Tobin表示，經(jīng)過(guò)多年的醞釀，格拉斯哥大學(xué)與Sosei Heptares和其他公司合作伙伴的全球合作，產(chǎn)生了一種高度復雜的藥物設計方法，通過(guò)激活大腦內的記憶和認知中心，為改善阿爾茨海默病的治療提供了巨大的潛力。“到目前為止，我們對研究的發(fā)現感到非常鼓舞，并且非常希望該療法可以為患有這種破壞性疾病的患者帶來(lái)新的治療選擇。”
雙方都證實(shí)盡管M1受體與其他類(lèi)型的毒蕈堿受體非常相似，仍可以使用已掌握的M1受體3D結構成功設計選擇性調節劑，這種新型方法稱(chēng)為基于結構的SBDD藥物設計。臨床研究表明，與許多其他非選擇性調節劑相比，M1選擇性臨床候選藥物HTL9936大大減少了副作用的發(fā)生概率。這些突破性的結果也證實(shí)了該團隊開(kāi)發(fā)的使用受體3D結構的新方法的療效，可以應用于M1受體，有可能為阿爾茨海默病患者創(chuàng )造一種潛在的新藥。此外，新的研究數據還具有更廣泛的意義，就是強調了一種能夠解決與多種疾病相關(guān)的其他GPCR的新療法。
參考來(lái)源：
1.University of Glasgow reveals drug design for new Alzheimer’s treatments
2.Bench-to-bedside drug design could lead to new alzheimer’s disease treatments
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