ASC10-A顯示對包括奧密克戎在內的多種新型冠狀病毒（SARS-CoV-2）變異株有顯著(zhù)體外抗病毒活性。
通過(guò)采用雙前藥策略，ASC10在Caco-2細胞（人結直腸腺癌細胞）中的滲透性和在猴子中的口服生物利用度分別是莫努匹韋（Molnupiravir）的3.2倍和2.3倍。
基于猴子和人之間的藥物暴露量關(guān)聯(lián)關(guān)系，預計口服雙前藥ASC10在患者中具有更高的藥物暴露量因此，ASC10在臨床試驗中對新型冠狀病毒肺炎的療效可能比莫努匹韋（Molnupiravir）更好。
2022年2月7日歌禮制藥有限公司（香港聯(lián)交所代碼：1672）近日公布口服雙前藥ASC10及其抗病毒核苷類(lèi)似物ASC10-A抑制包括奧密克戎在內的多種新型冠狀病毒（SARS-CoV-2）變異株的體內和體外積極數據。
ASC10-A是一款強效的新型冠狀病毒聚合酶（RdRp）抑制劑 ASC10-A對包括奧密克戎在內的多種新型冠狀病毒變異株表現出優(yōu)異的體外抗病毒活性盡管奧密克戎變異株攜帶大量突變（包括一個(gè)聚合酶內的突變），但是與新型冠狀病毒的野生型或早期變異株相比，ASC10-A對奧密克戎變異株體外抑制活性不減弱此外，根據猴子中的生物利用度研究，在病人臨床試驗中治療奧密克戎變異株感染所需要的ASC10-A藥物暴露量是有可能實(shí)現的。
ASC10是歌禮完全自主研發(fā)的抗病毒核苷類(lèi)似物ASC10-A的口服雙前藥口服后雙前藥ASC10主要在腸道被吸收進(jìn)入血液循環(huán)，然后ASC10在血液中快速代謝成為抗病毒核苷類(lèi)似物ASC10-A。
通過(guò)采用雙前藥策略，ASC10在Caco-2細胞（人結直腸腺癌細胞）中的滲透性是莫努匹韋（Molnupiravir）的3.2倍由于滲透性增加，ASC10在猴子中的口服生物利用度是莫努匹韋（Molnupiravir）的2.3倍基于猴子和人之間的藥物暴露量關(guān)聯(lián)關(guān)系，預計口服雙前藥ASC10在患者中具有更高的藥物暴露量因此，ASC10在臨床試驗中對新型冠狀病毒肺炎的療效可能比莫努匹韋（Molnupiravir）更好。
基于該積極數據，向中國、美國等國家提交臨床試驗申請的時(shí)間可能早于公司原先預期。
至今，歌禮已在全球范圍內提交了多項ASC10及其用途的專(zhuān)利申請。
“ASC10和ASC10-A的體內和體外研究結果使人振奮，”歌禮創(chuàng )始人、董事會(huì )主席兼首席執行官吳勁梓博士說(shuō)，“在迅速推進(jìn)ASC10開(kāi)展臨床試驗的同時(shí)，我們的團隊也在加快蛋白酶（3CLpro）口服直接抗新冠病毒候選藥物ASC11中國、美國等國家臨床試驗申請提交的進(jìn)程。”
關(guān)于歌禮
歌禮是一家在香港證券交易所上市（1672.HK）的創(chuàng )新研發(fā)驅動(dòng)型生物科技公司，涵蓋了從新藥發(fā)現和開(kāi)發(fā)直到生產(chǎn)和商業(yè)化的完整價(jià)值鏈歌禮致力于病**疾病、非酒精性脂肪性肝炎/原發(fā)性膽汁性膽管炎、腫瘤（口服腫瘤代謝檢查點(diǎn)與免疫檢查點(diǎn)抑制劑）等領(lǐng)域創(chuàng )新藥的研發(fā)和商業(yè)化，以解決國內外患者臨床需求在具備深厚專(zhuān)業(yè)知識及優(yōu)秀過(guò)往成就的管理團隊帶領(lǐng)下，歌禮以全球化的視野布局創(chuàng )新藥物研發(fā)領(lǐng)域，瞄準未被滿(mǎn)足的臨床需求，并以研發(fā)賽道國際領(lǐng) 先的定位，高效、快速推進(jìn)管線(xiàn)產(chǎn)品的開(kāi)發(fā)歌禮目前擁有三個(gè)商業(yè)化產(chǎn)品和20條強健且聚焦創(chuàng )新的研發(fā)管線(xiàn)，眾多在研管線(xiàn)處于國際領(lǐng) 先的地位，并積極布局新的治療領(lǐng)域：
1. 病**疾?。海?）乙肝（功能性治愈）：探索以皮下注射PD-L1抗體ASC22及派羅欣?為基石藥物，與其他靶點(diǎn)藥物聯(lián)合的治療方案，有望為乙肝功能性治愈帶來(lái)重大突破（2）新冠肺炎藥物管線(xiàn)：目前包括（i）已上市的利托那韋口服片劑（100 mg）（ii）口服聚合酶（RdRp）抑制劑ASC10（iii）口服蛋白酶（3CLpro）抑制劑ASC11（3）艾滋?。好庖忒煼ˋSC22，用于艾滋病特異性免疫重建，以期實(shí)現艾滋病感染者的功能性治愈（4）丙肝：歌禮成功研發(fā)上市由兩個(gè)1類(lèi)新藥戈諾衛?和新力萊?組成的全口服丙肝治療方案。
2. 非酒精性脂肪性肝炎/原發(fā)性膽汁性膽管炎：歌禮旗下全資子公司甘萊專(zhuān)注于非酒精性脂肪性肝炎領(lǐng)域創(chuàng )新藥的開(kāi)發(fā)和商業(yè)化甘萊有三款分別針對脂肪酸合成酶（FASN）、甲狀腺激素?受體（THR?）及法尼醇X受體（FXR）的處于臨床階段的非酒精性脂肪性肝炎候選藥物及三種固定劑量復方制劑針對FXR靶點(diǎn)的新藥同時(shí)被開(kāi)發(fā)用于原發(fā)性膽汁性膽管炎的治療。
3. 腫瘤（口服腫瘤代謝檢查點(diǎn)與免疫檢查點(diǎn)抑制劑）：歌禮在腫瘤治療領(lǐng)域布局創(chuàng )新且具有差異化的管線(xiàn)，專(zhuān)注于在腫瘤脂質(zhì)代謝中起關(guān)鍵作用的脂肪酸合成酶口服抑制劑管線(xiàn)以及新一代免疫檢查點(diǎn)抑制劑-口服PD-L1小分子抑制劑管線(xiàn)。
4. 拓展性適應癥：痤瘡：ASC40繼非酒精性脂肪性肝炎、實(shí)體瘤適應癥后，新痤瘡適應癥已獲批進(jìn)入II期臨床。
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