腫瘤之所以讓很多患者聞之色變，除了惡性腫瘤難以治愈，另一個(gè)主要原因便是腫瘤化療的副作用讓患者覺(jué)得“生不如死”。
即使靶向治療、免疫治療廣泛應用的今天，化療在惡性腫瘤的治療中仍占據不可動(dòng)搖的地位。對于一些特定的癌種，化療仍可以是患者的唯一選擇，而對于其他大多數患者，不管是免疫治療還是靶向治療，只有聯(lián)合了化療才能大大提高治療的有效率。
因此，除了研制新的靶向治療、免疫治療藥物外，有效地降低甚至防止化療的副作用，是腫瘤治療發(fā)展的另一個(gè)主要方向。
日前，先聲藥業(yè)引進(jìn)的全球首創(chuàng )新藥曲拉西利（商品名：科賽拉）附條件獲批在中國上市，適應癥為既往未接受過(guò)系統性化療的廣泛期小細胞肺癌患者，在接受含鉑類(lèi)藥物聯(lián)合依托泊苷方案治療前預防性給藥，以降低化療引起的骨髓抑制的發(fā)生率。據先聲藥業(yè)新聞稿，該藥有望作為‘化療衛士’，填補小細胞肺癌治療領(lǐng)域重要的臨床空白。
骨髓保護first in class 新藥——曲拉西利
骨髓抑制是化療中最常見(jiàn)且影響腫瘤患者生活質(zhì)量的副作用之一，如果不能有效控制，可以造成白細胞減少而致的感染、紅細胞減速少而致的貧血、血小板減少而致的自發(fā)性出血等，嚴重降低患者的生活質(zhì)量，甚至可以造成休克和死亡，縮短生存時(shí)間。
目前臨床上針對骨髓抑制，主要是在化療后通過(guò)輸血、注射骨髓細胞刺激因子或輸血小板等方法進(jìn)行補救，這種除了不方便，即患者使用完化療后過(guò)幾天再次入院注射藥物，也有可能因為用藥時(shí)間不及時(shí)使患者出現上述提到的嚴重后果。
曲拉西利是先聲藥業(yè)與G1 Therapeutics合作研發(fā)的一款細胞周期蛋白依賴(lài)性激酶4/6（CDK4/6）抑制劑。由于化療藥傾向于殺死骨髓里正常進(jìn)行細胞分裂的造血細胞，這是化療藥造成骨髓抑止的主要機制，而CDK4/6抑制劑可以有效地暫時(shí)性抑制造血細胞的分裂，從而避開(kāi)了絕大多數化療藥的殺傷作用，保護了人體骨髓的正常造血功能。
曲拉西利的使用方法是在化療開(kāi)始前4小時(shí)內使用，即減少了患者的入院次數，也完 美解決了“補救”方法的天生缺陷。今年2月23日，曲拉西利治療廣泛期小細胞肺癌（ES-SCLC）的中國注冊Ⅲ期臨床試驗達到主要研究終點(diǎn)，即在中國的小細胞肺癌患者中證實(shí)曲拉西利可以顯著(zhù)縮短第一周期嚴重中性粒細胞降低持續時(shí)間。并于今年7月13日獲批上市。目前此藥已并進(jìn)入美國NCCN小細胞肺癌指南2021版、CSCO小細胞肺癌診療指南2022版。
目前曲拉西利在臨床指南上的使用指征是接受含鉑類(lèi)藥物聯(lián)合依托泊苷方案的廣泛期小細胞肺癌患者中預防性使用，但在今年6月13日，先聲藥業(yè)已經(jīng)完成了曲拉西利用于預防結直腸癌一線(xiàn)化療骨髓抑制的全球多中心關(guān)鍵性Ⅲ期臨床試驗（PRESERVE1研究）的全部患者入組。用于評估在接受最常用的化療方案之一，FOLFOXIRI化療聯(lián)合貝伐珠單抗，治療的轉移性結直腸癌患者中曲拉西利對骨髓保護的影響。由于前面提到的曲拉西利保護骨髓造血細胞的機制具有普適性，相信曲拉西利可以用于越來(lái)越多的化療方案的骨髓保護。
CDK4/6抑制劑全球競爭格局
CDK4/6，即細胞周期蛋白依賴(lài)性激酶4和6，可促使細胞從G1期進(jìn)入S期，但在許多惡性腫瘤中，如雌激素受體陽(yáng)性乳腺癌，CDK4/6過(guò)度活躍，促使腫瘤細胞迅速增殖。不可逆的CDK4/6抑制劑能永 久性阻滯這些腫瘤細胞從G1期進(jìn)入到S期，從而阻斷腫瘤細胞的增殖。
近年來(lái)，CDK4/6抑制劑正在成為冉冉升起的抗癌“新星”，尤其是在乳腺癌治療領(lǐng)域備受推崇。
目前，全球共有五款CDK4/6抑制劑獲批上市，分別是哌柏西利、瑞波西利、阿貝西利、曲拉西利和達爾西利。
其中輝瑞的哌柏西利、諾華的瑞波西利、禮來(lái)的阿貝西利，以及恒瑞醫藥的達爾西利均是用于治療晚期或轉移性乳腺癌。
但曲拉西利采取了與其他CDK4/6抑制劑完全不同的研發(fā)策略，專(zhuān)門(mén)針對CDK4/6不敏感的腫瘤，通過(guò)將骨髓細胞短暫停留在對化療不敏感的細胞周期，避免化療藥物對其的“殺傷”，成為全球首 個(gè)在化療前預防性給藥以全面保護骨髓和免疫細胞的產(chǎn)品。
曲拉西利的獲批上市，讓人們認識到靶向藥除了直接針對腫瘤進(jìn)行治療，也可以用于預防或者減少抗腫瘤藥物的副作用，這無(wú)疑是發(fā)現了另一片藍海，接下來(lái)一定會(huì )有更多的公司從這個(gè)方向研發(fā)新的藥物，使更多的腫瘤患者不會(huì )因為骨髓抑制而無(wú)法完成正規的化療周期，從而提高腫瘤病人的生存期。
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