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治療艾滋病的阿茲夫定,如何成為抗新冠特 效藥?

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作者:茴香  來(lái)源:藥智網(wǎng)
  2022-08-01
隨著(zhù)我國首 款新冠特 效藥獲批上市,阿茲夫定一時(shí)間成為大眾關(guān)注的焦點(diǎn)。

       “臺上一分鐘,臺下十年功。”

       隨著(zhù)我國首 款新冠特 效藥獲批上市,阿茲夫定一時(shí)間成為大眾關(guān)注的焦點(diǎn)。

       但不為人知的是,是他18年默默無(wú)聞的堅持,才能一舉拿下重磅一類(lèi)新藥。

       他就是??私淌?。

       從治療艾滋病藥物,到增加治療新冠適應癥,??巳绾巫龅??

       抗艾新藥

       阿茲夫定

       “阿茲夫定的研發(fā)是從2004年開(kāi)始的,截至目前已經(jīng)有18年的時(shí)間了。”

       彼時(shí),國內的艾滋病患者急速增加,且傳播速度加快,但當時(shí)只能依靠昂貴的國外進(jìn)口藥治療。

       ??嗣翡J看到了這一臨床需求,決定開(kāi)始針對研究,合成了大量的化合物進(jìn)行體外活性和毒 性的實(shí)驗。

       “10年時(shí)間,10億美元”用來(lái)形容創(chuàng )新藥研發(fā)的難度,??艘膊焕?。

       他帶領(lǐng)團隊一頭扎進(jìn)實(shí)驗室,首先面臨的問(wèn)題就是如何設計出新的核苷類(lèi)抗病毒 藥物。

       因為艾滋病病毒的體外活性篩選,需要在P3實(shí)驗室內進(jìn)行,國內相關(guān)實(shí)驗室太少,時(shí)常使得研發(fā)進(jìn)度停滯。

       ??藭r(shí)常是一邊找企業(yè)投資,一邊進(jìn)行帶領(lǐng)團隊研發(fā)。

       終于在2013年,艾滋病毒逆轉錄酶(RT)抑制劑阿茲夫定獲得國家藥監局許可,批準進(jìn)入臨床。

       萬(wàn)事開(kāi)頭難,但進(jìn)入一期臨床也不等于萬(wàn)事大吉。

       藥物設計、合成、藥效學(xué)試驗、安全性試驗……研發(fā)過(guò)程中,??撕蛨F隊付出了異常艱苦的努力。

       有一年除夕,??说募胰嗽诩野昧孙溩?,總看不到他回家吃飯,只好去實(shí)驗室跟??艘黄鹂缒?,屬于科研人員的特殊新年。

       ??说呐](méi)有白費。

       兩年后,2015年,阿茲夫定即獲得Ⅱ/Ⅲ期臨床批件。

       直到2021年,阿茲夫定作為抗HIV藥物獲批上市,成為全球首 個(gè)雙靶點(diǎn)抗艾滋病創(chuàng )新藥。

       一款產(chǎn)品

       兩項使命

       2020年初,國內爆發(fā)了新冠疫情,特 效藥研究刻不容緩。

       有著(zhù)多年抗病毒 藥物研究經(jīng)驗的??藞F隊主動(dòng)請纓,承擔了河南省新型冠狀病毒防控應急科研攻關(guān)項目“抗新型冠狀病毒的藥物篩選”。

       因為阿茲夫定具有廣譜抗病毒、抗癌癥作用,??吮銓Π⑵澐蚨ㄟM(jìn)行了抗新冠的新適應癥研究。

       進(jìn)入二期臨床后,??税l(fā)現藥物的量效關(guān)系不太明顯,需進(jìn)一步研究作用機制,觀(guān)察藥物在人體內實(shí)際分布情況,急需招募受試志愿者。

       ??说谝粋€(gè)報了名。

       在他的帶動(dòng)下,??说膶W(xué)生、實(shí)驗室同事、親人都一一報了名。

       通過(guò)十幾名受試者的血液中藥物濃度分析結果對比,證明阿茲夫定能靶向分布于人外周血單個(gè)核細胞,單次用藥后活性代謝物有效維持4—5天;單個(gè)核細胞靶向系數是另一種常用藥物的140多倍。

       這一結論,為阿茲夫定作為長(cháng)效口服抗病毒 藥物,提供了可靠依據,也對臨床試驗結果給予了合理解釋。

       今年7月,??私淌诩罢鎸?shí)生物公布阿茲夫定多中心、隨機、雙盲、安慰劑對照的關(guān)鍵三期臨床試驗結果:

       證明阿茲夫定顯著(zhù)改善臨床癥狀、抑制新冠病毒活性、總體耐受性良好。

       7月25日,阿茲夫定獲批上市,成為國內首 款新冠特 效藥,??诵牢恐翗O。

       病毒斗士

       心如明鏡

       ??俗x博士時(shí),師從我國著(zhù)名藥物化學(xué)家謝晶曦,曾發(fā)明出5個(gè)1類(lèi)新藥。

       雖然已經(jīng)年近百歲,老先生依舊精 神矍鑠,時(shí)刻關(guān)注著(zhù)學(xué)生??说乃幬镅邪l(fā)進(jìn)展,經(jīng)常去河南和他探討學(xué)術(shù)問(wèn)題。

       “希望在我有生之年,能看到你研制出更多的新藥。”

       ??藭r(shí)刻記得這份囑托。

       隨著(zhù)阿茲夫定增加治療新冠適應癥注冊申請,??艘琅f不驕不躁,在科研前線(xiàn),扮演著(zhù)“病毒斗士”角色。

       但在生活上,??藚s追求極簡(jiǎn)主義,像鏡面一樣潔凈無(wú)瑕。

       出去旅游,只是換個(gè)地方討論課題;衣服袖口都搓破了,也沒(méi)時(shí)間去買(mǎi);最常吃的快餐,也就是老家做法的玉米糊糊和餃子。

       “只有簡(jiǎn)單純粹,才能保持那份專(zhuān)注和熱情吧。”家人評價(jià)說(shuō)。

       

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