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CPHI制藥在線(xiàn) 資訊 D-色氨酸甲酯鹽酸鹽的制備和應用

D-色氨酸甲酯鹽酸鹽的制備和應用

來(lái)源:CPHI制藥在線(xiàn)
  2022-10-24
D-色氨酸甲酯鹽酸鹽實(shí)際上是他達那非中間體。他達那非也稱(chēng)為(6R-12AR)-6-(1,3-苯并二惡茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12、12A,這是一種口服的PDES抑制劑,用于勃起功能障礙,他達那非于2003年12月在美國上市,為一天口服一次劑型,在美國和歐洲還被批準用于良性前列腺增生和肺動(dòng)脈高壓。

       D-色氨酸甲酯鹽酸鹽實(shí)際上是他達那非中間體。他達那非也稱(chēng)為(6R-12AR)-6-(1,3-苯并二惡茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12、12A,這是一種口服的PDES抑制劑,用于勃起功能障礙,他達那非于2003年12月在美國上市,為一天口服一次劑型,在美國和歐洲還被批準用于良性前列腺增生和肺動(dòng)脈高壓。

D-色氨酸甲酯鹽酸鹽的制備和應用

       D-色氨酸甲酯鹽酸鹽的制備方法如下:首先將本品加入到甲苯和甲醇的混合溶液當中攪拌均勻,在0攝氏度下緩慢滴加氯化亞砏,滴加完畢后,升溫至75-80攝氏度,回流反應4小時(shí)后,反應結束,將反應液冷卻至零攝氏度下攪拌2小時(shí),析出固體、過(guò)濾,濾餅用甲苯洗滌,在50攝氏度下真空干燥6H,得到本品俄日白色粉末固體,收率95%,HPLC純度99%。

       D-色氨酸甲酯鹽酸鹽制備他達那非的步驟是:D色氨酸甲酯鹽酸鹽、異丙醇20毫升、乙晴1000ML,胡椒 醛混合攪拌回流11-13小時(shí),冷卻至室溫,過(guò)濾,異丙醇洗凈,干燥地3144克化合物IV。

       D-色氨酸甲酯鹽酸鹽的應用十分的廣泛,比如食品飲料方面用作防腐劑、風(fēng)味調味料及氨基酸低度酒等,醫藥方面用于合成氨基酸輸液;用作食品添加劑、飼料、醫藥中間體;用作增味劑,能增加化學(xué)調味品的調味效果,還可做酸味矯正劑,改善有機酸的酸味;它還用于生化研究,醫藥上用作氨基酸類(lèi)營(yíng)養藥等。

       

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