“產(chǎn)品未動(dòng),專(zhuān)利先行。”是藥品專(zhuān)利布局中的重要原則之一,對藥企重點(diǎn)專(zhuān)利布局情況分析,有助于了解其研發(fā)動(dòng)向與潛在的在研產(chǎn)品。
通過(guò)調研發(fā)現,近年來(lái)東陽(yáng)光藥業(yè)的新分子實(shí)體化合物專(zhuān)利與晶型專(zhuān)利均有較高的申請量,故筆者針對東陽(yáng)光藥業(yè)2016年以來(lái)重點(diǎn)專(zhuān)利布局開(kāi)展分析。
因申請量較大,本文提高了用于分析的專(zhuān)利納入標準,如下所示:
①自主研發(fā)或受讓獲得權益的化合物(包括小分子與大分子)的外周專(zhuān)利,所述外周專(zhuān)利包括但不限于:已知化合物的新形式(包括晶型、鹽、溶劑合物)專(zhuān)利、制備方法專(zhuān)利、組合物專(zhuān)利、用途專(zhuān)利、質(zhì)量研究專(zhuān)利等;
②至少在歐洲、美國與日本一地提交同族專(zhuān)利申請的化合物專(zhuān)利。
一、東陽(yáng)光藥業(yè)2016年以來(lái)申請的重點(diǎn)專(zhuān)利
1.1外周專(zhuān)利
注:*未在歐洲、美國或日本提交同族專(zhuān)利申請,其余化合物專(zhuān)利均在歐洲、美國與日本中的至少一地提交同族專(zhuān)利申請。
#以“A”結尾的號碼為公開(kāi)號,表示該專(zhuān)利申請截至2022年11月10日尚未獲得授權;其余為公告號,表示該專(zhuān)利已獲授權。
1.2重點(diǎn)化合物專(zhuān)利
小 結
2016年至今,東陽(yáng)光藥業(yè)在5-HT1F受體激動(dòng)劑(偏頭痛)、5-HT6受體拮抗劑(焦慮、抑郁等)、CRTH2受體拮抗劑(過(guò)敏性疾?。?、FXR調控劑(NASH)、HBV抑制劑、HCV抑制劑、HIF-抑制劑(貧血)、MAO-B抑制劑(帕金森)、SGLT抑制劑(糖尿?。?、SSRI/5-HT1A受體拮抗劑(抑郁癥)、美金剛長(cháng)效衍生物(阿爾茨海默氏?。?、食欲素受體拮抗劑(睡眠障礙)、受體酪氨酸激酶抑制劑(腫瘤)、纖維化抑制劑與鹽皮質(zhì)激素受體拮抗劑(醛甾酮過(guò)多癥)領(lǐng)域均有外周專(zhuān)利申請,提示相關(guān)的化合物可能即將或已經(jīng)進(jìn)入非臨床或臨床研究,無(wú)論是靶點(diǎn)還是治療領(lǐng)域均呈現出高度的多元化特征。
除了外周專(zhuān)利中涉及的化合物類(lèi)別,2016年至今,東陽(yáng)光藥業(yè)的重點(diǎn)化合物專(zhuān)利還涉及A2A受體拮抗劑(帕金森綜合征)、ACC抑制劑(NASH等)、FGF21多肽(1型糖尿?。?、GnRH拮抗劑(性激素依賴(lài)性疾?。?、RET抑制劑(癌癥)、sGC刺激劑(心力衰竭等)、SSAO/VAP-1拮抗劑(炎癥性疾?。?、含免疫球蛋白Fc片斷的融合蛋白(2型糖尿?。?、抗TrkA抗體(疼痛)、流感病毒復制抑制劑、嵌合抗原受體(腫瘤),提示相關(guān)靶點(diǎn)或治療領(lǐng)域可能是東陽(yáng)光藥業(yè)近期重點(diǎn)的研發(fā)方向。
注:同族專(zhuān)利數量只是專(zhuān)利質(zhì)量評價(jià)的一個(gè)方面,本文也發(fā)現部分有外周專(zhuān)利申請的化合物的化合物專(zhuān)利未在海外進(jìn)行申請。
專(zhuān)利申請至公開(kāi)的時(shí)間滯后性,導致無(wú)法判定近三年內僅在中國申請的專(zhuān)利是否一定未在海外申請,因此專(zhuān)利監測與分析將是一個(gè)動(dòng)態(tài)而持續的過(guò)程。
由于作者精力與能力的限制,也會(huì )導致一定的遺漏甚至錯誤,還望廣大讀者朋友謹慎參考。
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