近日，國家藥審中心的信息顯示，衛材以注冊分類(lèi) 5.1 類(lèi)申報的多替諾雷片上市申請已獲得受理。據悉，多替諾雷一種URAT1選擇性抑制劑，此前于2020年在日本上市，用于治療高尿酸血癥和痛風(fēng)。
據日本開(kāi)展的一項3期臨床研究結果顯示，多替諾雷4mg治療伴或不伴痛風(fēng)的高尿酸血癥患者，58周血尿酸水平≤6mg的患者比例為100%，長(cháng)期使用對腎功能無(wú)明顯影響，對肝功能無(wú)臨床相關(guān)影響。
01
我國尿酸及痛風(fēng)人數將達2.4億，市場(chǎng)超百億
現有藥物安全性和療效均未滿(mǎn)足臨床需求
目前痛風(fēng)患者呈年輕化發(fā)展趨勢，18～35歲的年輕高尿酸血癥及痛風(fēng)患者占比近60%，且男性比例顯超女性。根據Frost&Sullivan預測和《2021中國高尿酸及痛風(fēng)趨勢白皮書(shū)》顯示，截至2020年全球高尿酸及痛風(fēng)患病人數為9.3億人，中國高尿酸血癥的患病人數約為1.77億，痛風(fēng)患病人數約為1466萬(wàn)，考慮到中國未來(lái)的人口增長(cháng)趨勢和患病率的升高，預計中國的高尿酸血癥及痛風(fēng)患病人數會(huì )在2030年達到2.4億人。其中，我國痛風(fēng)藥物市場(chǎng)規模從2016年的9億元增長(cháng)至2020年的28億元，并預計于2030年增長(cháng)至108億元。
來(lái)源：Frost&Sullivan
而現在治療慢性痛風(fēng)有兩種手段，主要包括黃嘌呤氧化酶抑制劑（XO1）與URAT1抑制劑兩種治療藥物，但它們在藥物安全性和療效方面均未滿(mǎn)足現有臨床需求，痛風(fēng)患者對新型安全的促尿酸排泄藥物有強烈的需求。
比如，屬于黃嘌呤氧化酶抑制劑的別嘌醇、非布司他分別有著(zhù)皮炎、超敏反應、肝毒性與肝異常、潛在的心血管風(fēng)險等副作用。而目前國內主流的URAT1抑制劑苯溴馬隆，曾在國外發(fā)生過(guò)肝壞死，在國內使用時(shí)需要密切監測肝功能。
據中康開(kāi)思數據顯示，在2023年1-3季度全國等級醫院市場(chǎng)，苯溴馬隆銷(xiāo)售為2.28億元，別嘌醇僅為0.66億元；而非布司他被國采后，從2019年的超15億元一路萎縮至2022年的4億元。
苯溴馬隆全國等級醫院市場(chǎng)情況（截至2023年3季度）
來(lái)源：中康開(kāi)思系統
非布司他全國等級醫院市場(chǎng)情況（截至2023年3季度）
來(lái)源：中康開(kāi)思系統
02
恒瑞、一品紅、康緣、海創(chuàng )等紛紛布局
SHR4640進(jìn)度最快，AR882有同類(lèi)最優(yōu)潛力
正是因為臨床需求未滿(mǎn)足，我國對于痛風(fēng)新藥的研發(fā)存在迫切需求，而通過(guò)抑制尿酸鹽重吸收轉運子1（URAT1）來(lái)促進(jìn)尿酸排泄已成為目前的熱門(mén)靶點(diǎn)。因為基于URAT1靶點(diǎn)痛風(fēng)相關(guān)藥物結構改造，可降低化合物肝毒性或腎毒性，有效提升治療安全性。
從國內研發(fā)管線(xiàn)來(lái)看，恒瑞、一品紅、康緣、海創(chuàng )、益方生物等多家公司率先布局高尿酸血癥及痛風(fēng)藥臨床管線(xiàn)。
全球高尿酸及痛風(fēng)在研藥物實(shí)驗數據對比
來(lái)源：華安證券
其中，特別值得關(guān)注恒瑞醫藥的SHR4640與一品紅的AR882。因為恒瑞醫藥的SHR4640進(jìn)度最快，已進(jìn)入臨床III期試驗，此前結果表明高劑量組與苯溴馬隆相比，SHR4640降尿酸效果更顯著(zhù)。它最有希望成為國產(chǎn)首 個(gè)上市的URAT1抑制劑。
而一品紅的AR882則是有著(zhù)同類(lèi)最優(yōu)的潛力，目前它在海外已進(jìn)入臨床III期，國內臨床I期。過(guò)往臨床數據表明，相比雷西納德和苯溴馬隆，AR882能夠與尿酸轉運蛋白長(cháng)效結合，延長(cháng)抑制時(shí)間，其藥效長(cháng)達24小時(shí)；同時(shí)，全天候的阻斷尿酸重吸收未觀(guān)察到腎臟負荷加重的現象，具有較高的腎臟安全性。
此外，康緣藥業(yè)的WXSH0493重點(diǎn)解決提高藥效、降低OAT4抑制、避免高活性代謝中間體等問(wèn)題，在國內開(kāi)展了II期臨床；海創(chuàng )藥業(yè)的HP501藥效持久，聯(lián)用效果顯著(zhù)，國內臨床進(jìn)度也比較快；益方生物的D-0120安全性、耐受性良好，治療劑量窗口大，單劑量5-40mg的給藥區間表現出良好安全性。
小結
我國龐大的高尿酸血癥與痛風(fēng)人群正翹首期盼兼具療效和安全性的痛風(fēng)藥出現，隨著(zhù)國內有多個(gè)研發(fā)中的痛風(fēng)新藥進(jìn)入臨床后期，并且各具優(yōu)勢，它們將有望在1-3年內陸續上市，而藥物的安全性和有效性則是各家企業(yè)產(chǎn)品在上市后能否取得競爭優(yōu)勢的關(guān)鍵性因素。
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