近日，迪哲（江蘇）醫藥股份有限公司（以下簡(jiǎn)稱(chēng)“公司”）在第 66 屆美國血液學(xué)會(huì )（ASH）大會(huì )上，公布了公司自主研發(fā)的全新非共價(jià) LYN/BTK 雙靶點(diǎn)抑制劑 DZD8586 治療 B 細胞非霍奇金淋巴瘤（B-NHL）的療效和安全性匯總分析的最新研究成果，DZD8586 能夠克服經(jīng)典 BTK 耐藥突變（C481X）和 BTK激酶失活突變，治療 B-NHL 表現出令人鼓舞的抗腫瘤療效，良好的安全性與藥代動(dòng)力學(xué)（PK）特征。
一、關(guān)于 DZD8586
B-NHL 是一種治療后易復發(fā)的血液系統惡性腫瘤，在現有 B-NHL 治療藥物中，布魯頓氏酪氨酸激酶（BTK）抑制劑雖臨床療效顯著(zhù)，但耐藥性是臨床一大難題。其主要由兩種機制引發(fā)：一種是 C481X 突變阻斷共價(jià)抑制劑與 BTK 的結合位點(diǎn)；另一種則是 BTK 酶失活或活性顯著(zhù)降低引發(fā)非 BTK 依賴(lài)性 BCR 信號傳導途徑激活。當前，尚無(wú)藥物能同時(shí)應對這兩種耐藥機制。
DZD8586 是一種 LYN/BTK 雙靶點(diǎn)抑制劑，對其他 TEC 家族激酶（TEC、ITK、TXK 和 BMX）具有高選擇性，可同時(shí)阻斷 BTK 依賴(lài)性和非依賴(lài)性 BCR信號通路，有效抑制多種 B-NHL 亞型細胞的生長(cháng)，且能夠完全穿透血腦屏障（BBB）。
本次 2024 ASH 大會(huì )上，公司公布了 DZD8586 針對既往接受過(guò)系統治療后疾病進(jìn)展或不耐受的 B-NHL 患者的 I/II 期臨床研究最新匯總分析。研究結果顯示，截至 2024 年 10 月 20 日，DZD8586 治療復發(fā)難治性（r/r）B-NHL：
1、具有良好的抗腫瘤活性
（1） ≥50 mg QD 劑量下 94.4%的慢性淋巴細胞白血病/小淋巴細胞淋巴瘤（CLL/SLL）患者出現腫瘤縮小，客觀(guān)緩解率（ORR）為 57.9%。其中 50 mg 和 75 mg 劑量下的 ORR 分別為 57.1%和 75%。
（2）在既往接受共價(jià)和非共價(jià) BTK 抑制劑及 Bcl-2 抑制劑治療、經(jīng)典 BTK耐藥突變（C481X）及 BTK 激酶失活突變的 CLL/SLL 患者中，均觀(guān)察到腫瘤緩解。此外，在接受過(guò) pirtobrutinib 治療的患者中也觀(guān)察到初步的抗腫瘤療效，其中包括攜帶 T474I 突變的患者。
（3）在其他類(lèi)型的 B-NHL 患者中也觀(guān)察到顯著(zhù)的腫瘤緩解，包括彌漫性大 B 細胞淋巴瘤（DLBCL）、濾泡性淋巴瘤（FL）、套細胞淋巴瘤（MCL）、邊緣區淋巴瘤（MZL）以及中樞神經(jīng)系統淋巴瘤（CNSL）。
2、安全性可控，臨床可管理
（1）常見(jiàn)≥3 級不良反應為血液學(xué)相關(guān)，在臨床上可以有效監測及管理。
3、良好的藥代動(dòng)力學(xué)（PK）特性
（1）觀(guān)察到良好的藥代動(dòng)力學(xué)特征及劑量相關(guān)性生物標志物抑制作用。
（2）可完全透過(guò)血腦屏障，在人體中具有較高的中樞神經(jīng)系統（CNS）穿透能力。
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