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天然新星:玉米醇溶蛋白在藥物制劑中的崛起

熱門(mén)推薦: 玉米醇溶蛋白 藥物載體 藥物制劑
作者:凱文  來(lái)源:CPHI制藥在線(xiàn)
  2025-06-13
玉米醇溶蛋白(zein)是一種天然來(lái)源的蛋白質(zhì),具有較好的生物相容性以及成膜性能等,在藥物制劑領(lǐng)域受到廣泛關(guān)注。

天然新星:玉米醇溶蛋白在藥物制劑中的崛起

       玉米醇溶蛋白(zein)是一種天然來(lái)源的蛋白質(zhì),具有較好的生物相容性以及成膜性能等,在藥物制劑領(lǐng)域受到廣泛關(guān)注。Zein在藥物制劑中可用作緩釋劑,控制藥物釋放速度,提高生物利用度和療效。此外,Zein還能保護藥物活性成分,減少藥物在儲存和運輸過(guò)程中的降解和變質(zhì)。

       1. Zein在藥物制劑中的優(yōu)勢

       Zein主要存在于玉米中,擁有α-螺旋體結構,具有優(yōu)異的成膜性能,能夠有效防潮、隔氧和抗紫外線(xiàn)。其生物相容性和可降解性使其在藥物制劑領(lǐng)域備受關(guān)注。

       1.1 生物相容性良好

       玉米醇溶蛋白來(lái)源天然,具有良好的生物相容性,對人體組織和細胞的刺激性小,可減少藥物引起的不良反應。

       1.2 生物可降解性

       在體內能被生物酶等逐漸降解,最終分解為小分子物質(zhì),可被機體代謝排出,不會(huì )在體內長(cháng)期蓄積,有利于藥物制劑的代謝和排泄。

       1.3 疏水性與載藥能力

       由大量疏水性氨基酸組成,具有較強的疏水性,可通過(guò)疏水相互作用和氫鍵快速包裹疏水藥物,能有效提高疏水性藥物的載藥量,增強藥物的穩定性,減少藥物在體外環(huán)境中的降解。

       1.4 可加工性

       可以通過(guò)多種方法進(jìn)行加工和制備,如相分離程序、超臨界反溶劑技術(shù)、自組裝等,能夠制備成納米粒、微球、薄膜等多種藥物制劑形式,滿(mǎn)足不同的藥物遞送需求。

       2. Zein在藥物制劑領(lǐng)域的應用

       2.1 作為藥物緩釋材料

       1) 形成凝膠狀涂層:在藥片溶解過(guò)程中,Zein可形成凝膠狀的涂層和網(wǎng)狀結構,阻止藥片破碎。溶劑滲透到藥物內部將藥物溶解,通過(guò)Zein形成的滲透系統孔狀結構緩慢釋放藥物,從而實(shí)現藥物的緩釋效果,延長(cháng)藥物在體內的作用時(shí)間,減少給藥次數。

       2) 構建納米緩釋體系:Zein可通過(guò)自組裝形成納米粒,實(shí)現藥物的緩釋。以甲維鹽為例,其納米遞送系統通過(guò)疏水/氫鍵作用控制藥物緩慢釋放。

       2.2 作為藥物載體

       1) 提高藥物穩定性:Zein具有良好的生物相容性和穩定性,能夠保護藥物免受外界環(huán)境的影響。例如,Zein-透明質(zhì)酸納米載體可用于結腸靶向的藥物遞送,保護藥物在胃腸道中不被破壞。

       2) 實(shí)現靶向遞送:Zein可通過(guò)化學(xué)修飾或結合靶向物質(zhì)實(shí)現藥物靶向遞送。

       2.3 作為藥物緩釋制劑

       1) pH響應控釋?zhuān)篫ein在不同pH值的環(huán)境中具有不同的溶解性和結構變化。例如,Zein在酸性腫瘤微環(huán)境中凝膠化,實(shí)現藥物持續釋放。

       2) 酶響應控釋?zhuān)篫ein可以被腸道中的堿性蛋白酶降解,因此可以設計一種環(huán)境響應型控釋Zein載藥系統。

       2.4 作為制備栓塞劑

       Zein不溶于水但可溶于乙醇等有機溶劑。在制備栓塞劑時(shí),通常將玉米醇溶蛋白溶解在乙醇等溶劑中,形成溶液。當這種溶液接觸到血流時(shí),由于血流中的水分等成分,玉米醇溶蛋白會(huì )迅速發(fā)生凝膠化反應,由液態(tài)轉變?yōu)楣虘B(tài),從而實(shí)現血管管腔的栓塞。例如,有研究發(fā)現基于Zein的栓塞劑在肝細胞癌(HCC)治療中具有顯著(zhù)效果。其中,基于Zein的栓塞劑可以通過(guò)阻斷腫瘤血供,實(shí)現"餓死"癌細胞的效果,同時(shí)還能與化療藥物等協(xié)同作用,提高治療效果。

       3. 未來(lái)發(fā)展方向

       Zein作為一種天然來(lái)源的蛋白質(zhì),在藥物制劑領(lǐng)域展現出巨大的潛力。未來(lái),隨著(zhù)技術(shù)的進(jìn)步和應用需求的不斷變化,Zein在藥物制劑領(lǐng)域的發(fā)展方向需要集中在以下幾個(gè)方面:

       3.1 作為藥物載體

       1) 遞送難溶性藥物:玉米醇溶蛋白具有良好的生物相容性、生物可降解性和較強的疏水性,可作為控制疏水性藥物釋放的載體,提高難溶性藥物的溶解性和生物利用度,如姜黃素、槲皮素等植物化學(xué)藥物。

       2) 實(shí)現靶向遞送:通過(guò)表面修飾,如連接靶向配體、抗體等,使玉米醇溶蛋白納米粒能夠特異性地識別并結合到特定的靶細胞或組織。例如,在腫瘤治療中,可將玉米醇溶蛋白納米粒與腫瘤細胞表面的特異性抗原結合,實(shí)現抗癌藥物的精準遞送。

       3.2 制備藥物緩釋系統

       1) 控制藥物釋放速度:玉米醇溶蛋白可以形成穩定的納米?;虮∧そY構,通過(guò)調節其分子結構、粒徑大小和表面性質(zhì)等,能夠控制藥物的釋放速度,實(shí)現藥物的緩釋或控釋?zhuān)娱L(cháng)藥物的作用時(shí)間,減少給藥次數,提高患者的用藥依從性,如將藥物包裹在玉米醇溶蛋白納米粒中,可使藥物在體內緩慢釋放,維持穩定的血藥濃度。

       2) 提高藥物穩定性:玉米醇溶蛋白的疏水性可以保護藥物免受外界環(huán)境的影響,如氧化、水解等,提高藥物的穩定性,延長(cháng)藥物的保質(zhì)期,如一些對光、熱、濕度敏感的藥物,通過(guò)玉米醇溶蛋白的包裹,可有效提高其穩定性。

       3.3 開(kāi)發(fā)新型藥物制劑

       1) 制備納米藥物制劑:利用玉米醇溶蛋白的自組裝特性,制備納米藥物制劑,如納米粒、納米纖維等,這些納米制劑具有粒徑小、比表面積大、載藥量高、生物相容性好等優(yōu)點(diǎn)。

       2) 開(kāi)發(fā)多功能藥物制劑:將玉米醇溶蛋白與其他功能材料相結合,開(kāi)發(fā)具有多種功能的藥物制劑,如具有抗菌、抗炎、抗氧化等多種作用的藥物制劑,滿(mǎn)足不同疾病的治療需求,如在玉米醇溶蛋白納米粒中加入抗菌藥物和抗炎藥物,可用于治療感染性炎癥疾病。

       4. 結語(yǔ)

       總的來(lái)說(shuō),Zein作為一種天然來(lái)源的蛋白質(zhì),在藥物制劑領(lǐng)域具有廣闊的應用前景。通過(guò)物理和化學(xué)改性,可以有效克服其局限性,提高其性能,使其在靶向藥物遞送、緩釋和控釋藥物制劑等領(lǐng)域發(fā)揮更大的作用。未來(lái),隨著(zhù)Zein改性技術(shù)的不斷發(fā)展和完善,玉米醇溶蛋白有望在藥物制劑領(lǐng)域發(fā)揮更為重要的作用。

       參考文獻:

       1. Ahmed OA, Hosny KM, Al-Sawahli MM, Fahmy UA. Optimization of caseinate-coated simvastatin-zein nanoparticles: improved bioavailability and modified release characteristics. Drug Des Devel Ther. 2015 Jan 23;9:655-62. doi: 10.2147/DDDT.S76194.

       2. Song L, Zhu C, Shi Q, Xia Y, Liang X, Qin W, Ye T, Yang B, Cao X, Xia J, Zhang K. Gelation embolism agents suppress clinical TACE-incited pro-metastatic microenvironment against hepatocellular carcinoma progression. EBioMedicine. 2024 Nov;109:105436. doi: 10.1016/j.ebiom.2024.105436.

       

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