【通用名】噻托溴銨
【英文名】Tiotr** Bromide
【商品名】Spiriva,思力華
【化學(xué)名】6β-環(huán)氧-3α-[α-羥基-2,2-二(α-噻吩)乙酰氧基]-8,8-二甲基-12H,5αH-莨菪烷溴化物。
【理化特性】本品為合成的,非手性的四價(jià)銨化合物,白色或淡黃白色粉末。微溶于水,可溶于甲醇。
【藥理作用】 本品為特異選擇性的抗膽堿藥物,具有毒蕈堿受體亞型MI~M5類(lèi)似的親和力,它通過(guò)抑制平滑肌M3 受體,產(chǎn)生支氣管擴張作用。在臨床前的活體外和活體內的研究中顯示,本品對乙酰甲膽堿誘導的支氣管收縮的阻位點(diǎn)專(zhuān)一制作用具有劑量依賴(lài)性并可維持長(cháng)大24 小時(shí)以上。本品吸入后產(chǎn)生支氣管擴張作用多半是位點(diǎn)專(zhuān)一效應。臨床研究表明,首次給藥很30min內能使肺功能得到顯著(zhù)改善,1周內達藥效學(xué)穩態(tài)。本品能顯著(zhù)改善早、晚峰值呼氣流速(PEFR)。并且在1年的給藥期內一直保持其支氣管擴張作用,而無(wú)耐受現象發(fā)生。此外,還能顯著(zhù)改善呼吸困難。
本品用于每日1 次,長(cháng)期維持治療COPD患者伴有的支氣管痙攣,包括慢性支氣管炎和肺氣腫。
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