近日，一位女士在火車(chē)上長(cháng)時(shí)間歪著(zhù)腦袋玩手機游戲引發(fā)腦卒中，該新聞引起了業(yè)界對腦卒中的廣泛關(guān)注。而且，發(fā)表在國際權威期刊《柳葉刀》上的一篇題為《1990-2013年中國240種疾病別死亡率：2013年全球疾病負擔研究的一項省級水平的系統性分析》的分析報告顯示，腦卒中造成國人死亡人數竟然超過(guò)癌癥，是致死國人的第一大元兇！下面讓我們一起來(lái)了解一下該疾病及相關(guān)治療藥物。
表1 腦卒中上市藥物概覽
腦卒中就是我們常說(shuō)的中風(fēng)，是因腦部血管破裂或血管阻塞導致大腦缺血而造成的一種腦組織損傷疾病，可分為缺血性卒中和出血性卒中，其中，缺血性卒中占據多數，占卒中的總數六成以上。在我國，每年腦卒中新發(fā)病例高達200余萬(wàn)，死亡人數高達150余萬(wàn)/年，占各類(lèi)疾病致死病例的22.45%，而且還呈現逐年上升趨勢。
對于腦卒中的治療，從每年新發(fā)病例200余萬(wàn)，而死亡病例每年高達150余萬(wàn)的現狀不難看出，目前的腦卒中治療藥物開(kāi)發(fā)現狀并不容樂(lè )觀(guān)。如表一所示，目前全球上市藥物中適應癥里明確有腦卒中的有6種。包括阿替普酶（Alteplase）、阿司匹林/雙嘧達莫（Aggrenox®）、肝素鈉（Heparin sodium）、丁苯酞（恩必普®、Butylphthalide）、利伐沙班（Rivaroxaban）以及對甲苯磺酸依度沙班（Edoxaban Tosilate Hydrate）。
阿替普酶（Alteplase）是羅氏旗下的一款血栓溶解藥，主要成分是糖蛋白，含526個(gè)氨基酸。該藥物可以通過(guò)與纖維蛋白結合，并選擇性地激活與纖維蛋白結合的纖溶酶原轉變?yōu)槔w溶酶。由于其對纖溶酶原的激活具有高選擇性，因而不會(huì )造成出血等副作用。值得一提的是，阿替普酶（Alteplase）是迄今為止唯一獲得FDA批準用于缺血性腦卒中的溶栓藥物，自1996年批準以來(lái)，一直保持較好的市場(chǎng)份額，還曾一度進(jìn)入羅氏十大暢銷(xiāo)藥物行列。
對甲苯磺酸依度沙班（Edoxaban Tosilate Hydrate）是離目前最近的一個(gè)批準藥物，是一個(gè)新型口服抗凝血選擇性Xa因子抑制劑。該藥物隸屬于日本第一三共旗下，最初于2011年在日本上市，并與2015年通過(guò)美國FDA上市批準。
值得一提的是，表1所示的6個(gè)藥物中，丁苯酞（恩必普®，Butylphthalide）隸屬于我國石藥集團，是我國腦血管病治療領(lǐng)域首個(gè)擁有自主知識產(chǎn)權的國家Ⅰ類(lèi)新藥，2003年，石藥集團專(zhuān)門(mén)成立恩必普藥業(yè)有限公司。并且，丁苯酞（恩必普®，Butylphthalide）是我國第一個(gè)年銷(xiāo)售額突破10億元大關(guān)的中國自主創(chuàng )新藥物，是我國藥物開(kāi)發(fā)史上值得驕傲的一個(gè)藥物！
總的來(lái)說(shuō)，對于腦卒中藥物開(kāi)發(fā)，雖然國內外均取得了一定突破，但就目前的治療現狀來(lái)看，腦卒中的治療遠未達到預期。希望未來(lái)經(jīng)藥物開(kāi)發(fā)人員的繼續努力，能夠開(kāi)發(fā)出更多療效優(yōu)秀的藥物，給廣大腦卒中患者一個(gè)完美的答卷。
作者簡(jiǎn)介：云天，藥物化學(xué)博士，主要從事小分子藥物研究，尤其擅長(cháng)小分子藥物的合成工藝及后期藥物開(kāi)發(fā)研究，已完成多個(gè)抗癌藥物分子的合成和活性評估。
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