3月31日，FDA正式批準了徐諾藥業(yè)旗下在研新藥XP-102的全球多中心Ⅰ/Ⅱa期臨床研究。該藥物是新一代廣譜RAF抑制劑，擬用于結直腸癌、非小細胞肺癌、惡性黑色素瘤及甲狀腺腫瘤的治療，獲批的臨床研究旨在考察XP-102的安全性、耐受性及有效性。
抗腫瘤熱門(mén)靶點(diǎn)領(lǐng)域XP-102后來(lái)者的潛在優(yōu)勢
在體內，RAF激酶家族參與調節了細胞生長(cháng)、分化以及生存等一系列的生命過(guò)程，同時(shí)RAF激酶也是RAS下游的關(guān)鍵信號蛋白之一，在RAS/RAF/MEK/ERK信號傳導通路中扮演了重要角色。研究發(fā)現，多種腫瘤細胞中均存在RAS-RAF-MEK-ERK信號通路發(fā)生異常激活的現象?；诜N種發(fā)現，RAF基因突變被認為是導致多種惡性腫瘤發(fā)生的重要原因，因此基于RAF靶點(diǎn)的抑制劑開(kāi)發(fā)成為了抗腫瘤藥物領(lǐng)域的一個(gè)熱門(mén)分支。
此次，徐諾藥業(yè)經(jīng)FDA批準Ⅰ/Ⅱa期全球多中心臨床研究的XP-102系從勃林格殷格翰獲得，交易總額約為5億美元，前者擁有XP-102的全球獨家開(kāi)發(fā)、生產(chǎn)及商業(yè)銷(xiāo)售權。作為一款強效、高選擇性、非活性構象的RAF抑制劑，XP-102較目前已上市的部分RAF抑制劑更有潛力，有望憑借獨特的非活性構象、更寬的治療窗及更顯著(zhù)持久的RAF信號通路抑制獲得后來(lái)者的優(yōu)勢。
據悉，此次FDA批準的全球多中心臨床Ⅰ/Ⅱa期臨床試驗，計劃將在中國入組約40位受試者，擬開(kāi)發(fā)適應癥以結直腸癌、非小細胞肺癌、惡性黑色素瘤及甲狀腺腫瘤為主。值得一提的是，這項臨床試驗設計緊貼了ICH E17指導原則的描述，未來(lái)的臨床結果將適用于全球患者。
中美兩國已獲批上市的RAF抑制劑
截至目前，共有7款RAF抑制劑藥物先后在美國市場(chǎng)及/或中國市場(chǎng)均獲批上市。其中，包括國產(chǎn)RAF抑制劑創(chuàng )新藥物澤璟生物的多納非尼，除了已獲批上市的適應癥肝細胞癌之外，澤璟生物已在國內提交了多納非尼用于晚期甲狀腺癌的上市申請
在國內市場(chǎng)的支付方面，拜耳/安進(jìn)的索拉非尼、諾華的培唑帕尼與達拉非尼、羅氏的維莫非尼以及拜耳的瑞戈非尼均已在國內進(jìn)入醫保，澤璟生物的多納非尼已通過(guò)2021年醫保談判納入醫保目錄。
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進(jìn)入臨床階段的國產(chǎn)在研RAF抑制劑
截至目前，在全球范圍內有多款RAF抑制劑處于臨床研究階段，其中諾華、羅氏、武田及Verastem各自的在研藥物均處于的II期臨床階段，進(jìn)度領(lǐng) 先于其他布局者。
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在國產(chǎn)RAF抑制劑的備戰中，進(jìn)入臨床階段的在研藥物共有4款，分別為百濟神州的BGB-3245、凡諾西生物的FNX006、潤新生物的RX208及正大天晴的TQ-B3233，這4款國產(chǎn)在研RAF抑制劑均處于I期臨床階段。
與其他3款在研產(chǎn)品的國內臨床不同，BGB-3245系百濟神州與SpringWorks合作開(kāi)發(fā)的RAF激酶抑制劑產(chǎn)品，臨床試驗開(kāi)展的地點(diǎn)為美國和澳大利亞，目前進(jìn)入了受試者入組階段，擬用于治療存在BRAF基因突變的晚期或難治性實(shí)體瘤患者。
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