在中國首發(fā)上市的HIF-PH抑制劑
常氧及低氧情況下HIF通路機制
來(lái)源：參考2
2004年9月，安斯泰來(lái)與琺博進(jìn)達成協(xié)議，獲得羅沙司他的日本權益。
2006年4月，安斯泰來(lái)擴大協(xié)議至歐洲、獨聯(lián)體國家（CIS）、中東和南非地區。
2013年7月，阿斯利康出資8.15億美元獲得羅沙司他在美國、中國以及安斯泰來(lái)未授權地區的開(kāi)發(fā)和商業(yè)化權益（2024年2月已終止）。
2018年12月，羅沙司他首次在中國獲批上市（商品名：Evrenzo），用于治療正在接受透析治療的患者因慢性腎臟?。–KD）引起的貧血。值得一提的是，這一獲批讓中國第一次成為首創(chuàng )新藥的首批國家，標志著(zhù)中國在全球醫藥創(chuàng )新領(lǐng)域的重要地位。
琺博進(jìn)2023年財報
然而就是這么一款銷(xiāo)售額增長(cháng)強勁的產(chǎn)品，在美國的上市之路卻充滿(mǎn)坎坷，最終折戟。
羅沙司他夢(mèng)碎美利堅，阿斯利康提分手
圖片來(lái)源：琺博進(jìn)官網(wǎng)
雖然羅沙司他在沖擊美國市場(chǎng)的過(guò)程中吃到了閉門(mén)羹，但在其他國家的獲批一路順遂。目前，羅沙司他已在日本、智利和韓國等國獲批上市，并且在中國遞交的治療化療引起的貧血（CIA）新適應癥申請已獲CDE受理。
HIF-PH抑制劑研發(fā)現狀
對于CKD患者來(lái)說(shuō)，貧血是常見(jiàn)并發(fā)癥之一。這是因為正常情況下，健康的腎臟會(huì )自然分泌EPO，促進(jìn)紅細胞生成。而CKD患者的腎功能會(huì )逐漸喪失，最終出現腎衰竭。腎功能受損后，腎臟生成EPO的水平將下降或喪失，從而導致貧血。HIF-PH抑制劑則通過(guò)增加內源性EPO的生成、改善鐵的利用率和降低鐵調素的水平來(lái)促進(jìn)紅細胞生成，是治療CKD的有效策略。
目前在全球市場(chǎng)，共有六款HIF‐PH抑制劑獲批上市，除了羅沙司他，還有Japan Tobacco/信立泰的恩那度司他（Enarodustat）、拜爾的莫立司他（Molidustat）在日本獲批上市、GSK的達普司他（Daprodustat）在美國和日本兩地上市、康哲藥業(yè)的德度司他在印度獲批上市。
由于琺博進(jìn)在美國市場(chǎng)闖關(guān)失敗，這給細分領(lǐng)域帶來(lái)了一定的市場(chǎng)空白。2023年2月，GSK的達普司他片劑成為FDA首個(gè)批準的HIF-PH抑制劑。
在國內，處于臨床開(kāi)發(fā)階段的有三生制藥HIF-117、恒瑞醫藥DDO-3055、東陽(yáng)光藥業(yè)HEC-53856等。
據估計，中國有超過(guò)1.2億CKD患者，CKD1～5期患者貧血患病率依次為：22.0%、37.0%、45.4%、85.1%和98.2%。而治療達標率（血紅蛋白水平達到靶目標值（110～120 g/L））對于非透析CKD貧血來(lái)說(shuō)僅為8.2%，因此國內存在巨大的未被滿(mǎn)足的治療需求。這也解釋了阿斯利康沒(méi)有放棄中國市場(chǎng)的原因。
總的來(lái)說(shuō)，HIF-PH抑制劑的出現，引領(lǐng)了腎性貧血治療模式的變革。目前，該賽道尚不擁擠，但未來(lái)在仿制藥和創(chuàng )新藥的共同角逐下，競爭將逐漸激烈。國內在此布局的藥企應抓住窗口期，早日將產(chǎn)品推向市場(chǎng)。
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