今日（11月18日），成都先衍生物技術(shù)有限公司（以下簡(jiǎn)稱(chēng)“先衍生物”）官網(wǎng)宣布，小核酸藥物L(fēng)DR2402注射液臨床I期研究首例受試者入組已于近日完成。
先衍生物是成都先導藥物開(kāi)發(fā)股份有限公司孵化和參股的生物技術(shù)公司，聚焦寡聚核酸相關(guān)核心技術(shù)創(chuàng )新與新藥開(kāi)發(fā)，建立了小核酸藥物的設計與優(yōu)化技術(shù)平臺和肝內/肝外靶向遞送平臺。
根據先衍生物既往報道，LDR2402注射液是一種基于RNA干擾（RNAi）技術(shù)開(kāi)發(fā)的用于治療高血壓的新型小核酸藥物。血管緊張素原（AGT）是腎素-血管緊張素-醛固酮系統（RAAS）的最上游前體，在肝臟中合成并且分泌，經(jīng)過(guò)一系列的生物信號傳導，引發(fā)血壓升高。靶向AGT的siRNA與N -乙酰半乳糖胺（GalNAc）連接后特異性結合肝細胞膜表面的去唾液酸糖蛋白受體（ASGPR）進(jìn)入肝細胞內識別及降解AGT mRNA從而通過(guò)抑制AGT的合成降低血壓。LDR2402在臨床前動(dòng)物實(shí)驗中顯示出了單次給藥后藥效平穩且持續超過(guò)半年的潛力，具有優(yōu)秀的安全性。臨床治療中可能通過(guò)延長(cháng)給藥間隔（每季度或半年給藥一次）提高患者依從性，并可能通過(guò)維持24小時(shí)血壓減少血壓變異性（BPV）。
高血壓是心腦血管疾病死亡的最重要病因，柳葉刀研究表明，血壓每降低10mmHg，主要腦血管疾病、中風(fēng)、心臟衰竭、缺血性心臟 病的風(fēng)險分別降低20%、27%、28%、17%。預計2015-2025年間，中國高血壓患病人數以2.3%的復合增長(cháng)率逐年 上升，2025年我國高血壓患者將到達3.65億人。盡管臨床上有多種降壓藥可供選擇，但我國高血壓的控制率僅為16.8%，即仍然有約80%的病人無(wú)法達到指導原則的目標血壓治療效果，存在巨大未滿(mǎn)足的臨床需求。
參考文獻
1. 先衍生物官網(wǎng)
2. 華創(chuàng )證券研報：RDN開(kāi)啟高血壓治療新時(shí)代
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