萜類(lèi)化合物是一類(lèi)廣泛存在的天然產(chǎn)物，其結構源于萜烯分子的酶促修飾。針對法尼醇（farnesol）的頭端和尾端雙鍵，已開(kāi)發(fā)出高效的不對稱(chēng)環(huán)氧化反應，這極大地促進(jìn)了萜類(lèi)化合物的合成。然而，對于法尼醇中相對惰性的內烯烴，難以直接進(jìn)行不對稱(chēng)環(huán)氧化反應，這在許多萜類(lèi)化合物的合成中造成了重大挑戰。
2025 年 8 月 14 日，上海交通大學(xué)李健團隊與海軍軍醫大學(xué)張衛東團隊合作，在國際頂尖學(xué)術(shù)期刊 Science 上發(fā)表了題為：Artificial farnesol epoxidase enables a concise synthesis of meroterpenoids 的研究論文。
該研究開(kāi)發(fā)了一種整合酶催化與經(jīng)典合成化學(xué)的新策略，用于構建雜萜類(lèi)化合物。研究團隊采用定向進(jìn)化技術(shù)改造獲得了一種環(huán)氧化酶，該酶對法尼醇的內烯烴位點(diǎn)展現出獨特的選擇性，該反應產(chǎn)物可作為關(guān)鍵中間體，通過(guò)后續修飾與環(huán)化反應大幅簡(jiǎn)化合成路線(xiàn)，通?？s減 50% 以上合成步驟。
在這項最新研究中，研究團隊使用定向進(jìn)化技術(shù)，人工改造出了一種工程化環(huán)氧化酶（epoxidase），該酶能夠以高區域選擇性和對映選擇性，特異性催化法尼醇內烯烴的環(huán)氧化反應。通過(guò)這一方法獲得的環(huán)氧化中間體已被成功應用于簡(jiǎn)化多種雜萜類(lèi)化合物的合成路徑，在大多數案例中使總合成步驟減少一半以上。
論文鏈接：
https://www.science.org/doi/10.1126/science.adt2096
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