2023年5月17日，NMPA官網(wǎng)最新公示，拜耳「非奈利酮片」的2.4類(lèi)進(jìn)口申請正式在國內獲批。筆者推測此次非奈利酮在國內獲批的適應癥為：與2型糖尿?。═2D）相關(guān)的慢性腎 臟?。–KD）早期階段。
圖源：NMPA官網(wǎng)
慢性腎 臟?。–KD）是全球重大慢性疾病之一，據估計CKD影響全球超過(guò)1.6億2型糖尿?。═2D）患者。我國CKD負擔沉重，隨著(zhù)T2D患病率的增加，T2D相關(guān)CKD已成為我國CKD首位住院病因。據統計，我國有1.2億慢CKD患者，其中T2DM相關(guān)CKD患者人數超過(guò)3100萬(wàn)。
值得一提的是，對于包括中國在內的亞洲T2DM相關(guān)CKD患者來(lái)說(shuō)，其估計腎小球濾過(guò)率(eGFR) 的降幅是歐洲患者的1.45倍、蛋白尿進(jìn)展風(fēng)險是歐洲患者的4倍，面臨更高的腎心風(fēng)險。
非奈利酮（finerenone，Kerendia）是一種非甾體類(lèi)、鹽皮質(zhì)激素受體拮抗劑（MRA），可減少鹽皮質(zhì)激素受體（MR）過(guò)度激活的有害影響。MR在腎 臟、心臟和血管中均有表達，其過(guò)度活化導致的促炎和促纖維化作用是CKD進(jìn)展及心血管風(fēng)險增加的關(guān)鍵通路，腎素-血管緊張素系統（RAS）和非RAS等多種途徑均可導致 MR 過(guò)度活化，進(jìn)而損傷腎心靶器官。
不同于傳統的甾體類(lèi) MRA，非奈利酮是非甾體塊狀結構，通過(guò)范德華力及氫鍵與 MR 蛋白穩定結合，拮抗作用更強，具有更強的抗炎抗纖維化作用。而且，因為非奈利酮對 MR選擇性更高，未發(fā)現性激素相關(guān)不良反應。同時(shí)，非奈利酮均衡分布于腎 臟和心臟，能同時(shí)兼顧腎心雙重獲益，且半衰期短，代謝產(chǎn)物無(wú)活性，發(fā)生高鉀血癥風(fēng)險更低。
Kerendia于2017年3月在美國被FDA批準用于治療慢性腎 臟?。–KD）合并2型糖尿?。═2D）的成人患者，降低持續的eGFR下降、終末期腎?。‥SKD）、心血管死亡、非致死性心肌梗塞、心衰住院的風(fēng)險。2022年2月，Kerendia被歐盟委員會(huì )（EC）批準用于與2型糖尿?。═2D）相關(guān)的慢性腎 臟?。–KD，3期和4期伴蛋白尿）成人患者。2023年2月，Kerendia被EC批準擴大適應癥，用于與2型糖尿病相關(guān)的慢性腎 臟病的早期階段。
Kerendia在歐盟被批準用于與T2D相關(guān)的早期CKD是基于關(guān)鍵3期FIGARO-DKD研究的積極結果。該研究納入了各種疾病嚴重程度的患者，包括與T2D相關(guān)的1-4期CKD。
2021年歐洲心臟病學(xué)會(huì )（ESC）大會(huì )上公布FIGARO-DKD研究數據顯示：在1-4期CKD合并T2D的廣泛患者群體中，當聯(lián)合標準護理時(shí)，與安慰劑相比，Kerendia降低了心血管（CV）事件風(fēng)險。
Kerendia是第一個(gè)在CKD合并T2D的患者中顯示出積極的腎 臟和心血管結局的非甾體類(lèi)選擇性MRA。據公司財報，Kerendia 2023年第一季度的銷(xiāo)售額為5200萬(wàn)歐元(5700萬(wàn)美元)，同比增長(cháng)了372%。拜耳非?？春肒erendia，預測其銷(xiāo)售額峰值將超過(guò)30億歐元(32億美元)。
在國內，非奈利酮片于2022年6月被NMPA批準用于與2型糖尿病相關(guān)的慢性腎 臟病成人患者（腎小球濾過(guò)率估計值[eGFR]≥25至<75mL/min/1.73m2，伴白蛋白尿），降低eGFR持續下降、終末期腎病的風(fēng)險，商品名為可申達。2023年1月，非奈利酮片被納入新版國家醫保藥品目錄。
據2022年美國腎 臟病年會(huì )（ASN）公布的FIDELIO-DKD中國亞組數據分析數據：非奈利酮對我國人群有非常明顯的腎 臟保護作用，在標準治療基礎上，仍可以進(jìn)一步顯著(zhù)降低腎 臟復合事件發(fā)生風(fēng)險達41%，且同時(shí)具心血管獲益。 此外，今年世界腎 臟病大會(huì )（WCN）暨第21屆亞太腎 臟病學(xué)會(huì )大會(huì )（APCN）上公布的非奈利酮治療亞洲T2D相關(guān)CKD患者腎心結局的FIDELITY（該研究是非奈利酮兩項大型3期隨機對照臨床試驗FIDELIO-DKD和FIGARO-DKD的匯總分析，旨在更廣泛的、能涵蓋各種不同嚴重程度CKD合并T2D的患者群中再次評估Finerenone的有效性和安全性）預先設定亞組分析結果顯示：與安慰劑相比，非奈利酮可顯著(zhù)降低亞洲人群腎 臟復合終點(diǎn)事件風(fēng)險達34%，CV復合事件風(fēng)險降低10%，患者腎心獲益與非亞洲人群保持一致。相較非亞洲人群，亞洲人群的腎 臟獲益更為顯著(zhù)。在腎 臟單個(gè)事件中，腎衰竭的發(fā)生風(fēng)險降低35%，eGFR較基線(xiàn)持續降低≥40%的腎 臟復合終點(diǎn)風(fēng)險降低31%。 上述數據均為我國人群使用非奈利酮帶來(lái)新的循證支持。此次非奈利酮在國內獲批新適應癥，將進(jìn)一步擴大其適應癥人群，成為其銷(xiāo)售額增長(cháng)的新動(dòng)力。
此次非奈利酮在國內獲批新適應癥，將進(jìn)一步擴大其覆蓋人群，成為其銷(xiāo)售額增長(cháng)的新動(dòng)力。
合作咨詢(xún)
肖女士
021-33392297
Kelly.Xiao@imsinoexpo.com
2006-2025 上海博華國際展覽有限公司版權所有（保留一切權利）
滬ICP備05034851號-57
