近日，倍而達啟動(dòng)BPI-7711一線(xiàn)治療非小細胞肺癌的III期臨床，294例，吉非替尼對照。
（資料來(lái)源于"藥物臨床試驗登記與信息公示平臺"）
BPI-7711屬于第三代EGFR-TKI，倍而達成為繼艾森、豪森以及艾力斯后，第四家進(jìn)入臨床III期的中國藥企。
三代EGFR-TKI成為研發(fā)熱點(diǎn)
EGFR-TKI全稱(chēng)為表皮生長(cháng)因子受體酪氨酸激酶抑制劑，是伴隨癌癥分子分型、分子生物學(xué)發(fā)展從而產(chǎn)生的靶向藥，通過(guò)抑制細胞內信號通路中的節點(diǎn)達到抑制整個(gè)通路的傳導，抑制腫瘤生長(cháng)。其中EGFR-TKI 因在EGFR陽(yáng)性的非小細胞肺癌（NSCLC）這一大癌種（約占肺癌中的30%）中極為突出的臨床療效，目前已成為NCCN 推薦的首選治療藥物。經(jīng)過(guò)十余年的研究與發(fā)展，目前市場(chǎng)上的EGFR-TKI主要分為三代：
（根據公開(kāi)資料整理）
三代EGFR-TKI主要針對T790M耐藥突變的患者。T790M基因突變?yōu)槭褂肊GFR-TKI后出現耐藥的主要突變類(lèi)型（約占50%），而因T790M 結構域空間狹小，常規藥物結合困難，故一、二代EGFR TKI治療均無(wú)效，因此三代成為各巨頭研發(fā)熱點(diǎn)。
全球唯一上市三代EGFR-TKI奧希替尼
奧希替尼（Tagrisso，商品名為泰瑞沙，代號AZD9291）由阿斯利康研發(fā)，是目前全球唯一上市的三代EGFR TKI。主要通過(guò)更小的結合區從而結合空間狹小的T790M突變結構域，達到治療效果，獲批歷程如下：
作為T(mén)790M耐藥突變NSCLC患者的二線(xiàn)療法，奧希替尼目前已經(jīng)在包括美、歐、日、中在內的超過(guò)80個(gè)國家獲批；作為一線(xiàn)療法自2018年4月以來(lái)已經(jīng)在超過(guò)60個(gè)國家獲批，預計將于2019上半年國內獲批。
2018年全球銷(xiāo)售額翻倍，中國銷(xiāo)售額近20億元
憑借在T790M耐藥突變的差異化競爭優(yōu)勢與突出的臨床療效，奧希替尼在各代TKI 的競爭中嶄露頭角，銷(xiāo)售增速迅猛。奧希替尼2018年全球銷(xiāo)售額達到18.6億美元，增長(cháng)率高達95%，成為阿斯利康最暢銷(xiāo)的腫瘤藥，同時(shí)也是銷(xiāo)售額第二高的藥物，也有可能成為2019年阿斯利康最暢銷(xiāo)藥。這主要是受其晉升成一線(xiàn)療法的刺激，同時(shí)也有作為二線(xiàn)療法在更多市場(chǎng)滲透加深的因素。2018年，奧希替尼在中國銷(xiāo)售額前三個(gè)季度已經(jīng)高達18.5億元，全年銷(xiāo)售額接近20億元。
（數據來(lái)源于各公司年報）
奧希替尼在2018年10月被納入乙級醫保，醫保支付標準為510元（80mg/片）、300元（40mg/片），限定支付范圍為限既往因EGFR-TKI治療時(shí)或治療后出現疾病進(jìn)展，并且經(jīng)檢驗確認存在EGFR T790M 突變陽(yáng)性的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌成人患者。
首個(gè)國產(chǎn)三代EGFR-TKI艾維替尼上市在即
馬來(lái)酸艾維替尼是由艾森自主研發(fā)的國內首個(gè)三代EGFR-TKI，可以同時(shí)抑制EGFR L858R、Exon19del以及T790M突變，用于治療具有EGFR突變或耐藥突變的非小細胞肺癌，該藥是"十二五"國家重大新藥創(chuàng )制重大科技專(zhuān)項支持的原創(chuàng )新藥，擁有全球化合物專(zhuān)利。該藥上市在即，艾森已經(jīng)在進(jìn)行上市前的準備，商品名定為奧維凱。申報歷程：
美中不足的是，艾維替尼的血腦屏障穿透率遠低于奧希替尼，即使腦轉移患者的血腦屏障已部分破壞，使得該藥仍取得良好療效，但腦膜轉移與腦實(shí)質(zhì)轉移差異巨大。
豪森、艾力斯、倍而達、貝達緊隨其后
除了艾森，豪森、艾力斯以及倍而達的三代EGFR TKI均進(jìn)入臨床III期。
（根據公開(kāi)資料整理）
隨著(zhù)各藥陸續進(jìn)入III期，未來(lái)5年將會(huì )是三代EGFR TKI豐收期。
作者簡(jiǎn)介：菜菜，上海交通大學(xué)藥學(xué)碩士，曾工作于科學(xué)技術(shù)情報研究所，現為藥監系統從業(yè)人員，擅長(cháng)解讀行業(yè)法規、最新藥研動(dòng)態(tài)等。
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