12月27日，成都苑東生物股份有限公司遞交的苯磺酸美洛加巴林片的4類(lèi)仿制藥上市申請獲CDE受理。至此，國內苯磺酸美洛加巴林片仿制藥申報上市企業(yè)數量湊齊三家，其中南京正大天晴的于2024年8月申報上市，齊魯制藥的于2024年11月申報上市。
苯磺酸美洛加巴林是第三代選擇性鈣離子通道調節劑，對鈣離子通道α2δ亞基具有較高的親和力，其中與α2δ-1亞基解離慢，與α2δ-2亞基解離快（α2δ-1亞基更多與鎮痛作用相關(guān)，α2δ-2亞基更多與中樞不良反應相關(guān)）。苯磺酸美洛加巴林通過(guò)特異性結合這些亞基，調節鈣離子通道的功能，進(jìn)而影響神經(jīng)元的興奮性和疼痛信號的傳導。
原研苯磺酸美洛加巴林由第一三共自主研發(fā)，2019年1月在日本被批準用于治療周?chē)窠?jīng)病理性疼痛（PNP），包括糖尿病性周?chē)窠?jīng)病理性疼痛（DPNP）和帶狀皰疹后神經(jīng)痛（PHN），2022年3月又被批準用于治療神經(jīng)病理性疼痛（NP）據米內網(wǎng)數據，原研苯磺酸美洛加巴林片上市后全球銷(xiāo)售額持續增長(cháng)，2019-2023年累計銷(xiāo)售額達1429億日元，其中2023年高達457億日元。
在國內，原研苯磺酸美洛加巴林片于2024年6月被NMPA批準用于治療成人糖尿病性周?chē)窠?jīng)病理性疼痛（DPNP），并于2024年11月順利進(jìn)入國家醫保。
糖尿病性周?chē)窠?jīng)病理性疼痛（DPNP）是糖尿病和糖尿病前期人群中的常見(jiàn)慢性并發(fā)癥，最常見(jiàn)的癥狀是以肢體遠端受累為主的對稱(chēng)性周?chē)窠?jīng)病理性疼痛，也可表現為單神經(jīng)痛或臂叢、腰骶叢神經(jīng)痛。據流行病學(xué)調查結果，我國糖尿病患者中糖尿病周?chē)窠?jīng)?。―PN）的發(fā)生率約為21.8%，其中DPNP的發(fā)生率高達57.2%。苯磺酸美洛加巴林的獲批將為DPNP患者提供一種新選擇。
據公開(kāi)資料，美洛加巴林化合物專(zhuān)利將于2028年9月到期，國內多家企業(yè)布局美洛加巴林仿制藥市場(chǎng)，其中南京正大天晴、齊魯制藥、苑東生物和萬(wàn)融健誠積極布局苯磺酸美洛加巴林片仿制藥市場(chǎng)，佰麥生物在積極布局苯磺酸美洛加巴林緩釋片市場(chǎng)。
除了面對仿制藥的競爭，苯磺酸美洛加巴林還有一個(gè)強勁競爭對手，即思美寧（苯磺酸克利加巴林膠囊）。該藥是海思科自主研發(fā)的一款鈣離子通道調節劑，通過(guò)與中樞神經(jīng)系統中電壓敏感型鈣離子通道α2δ受體結合，減少中樞神經(jīng)系統電壓依賴(lài)性鈣通道的鈣離子內流，從而減少谷氨酸鹽、去甲腎上腺素（NE）和P物質(zhì)等興奮性神經(jīng)遞質(zhì)的釋放，具有鎮痛、抗癲癇和抗焦慮的活性。相比其他同靶點(diǎn)藥物，苯磺酸克利加巴林具有更優(yōu)的靶點(diǎn)結合解離活性，預期止痛療效更好，且給藥過(guò)程無(wú)需滴定，整體安全性均良好可控。目前，苯磺酸克利加巴林已在國內獲批兩項適應癥：成人DPNP（2024.04）和帶狀皰疹后神經(jīng)痛（2024.07）。
鈣離子通道調節劑是一類(lèi)常見(jiàn)的鎮痛藥，其通過(guò)與突觸前膜的N型電壓依賴(lài)性鈣通道的α2δ輔基結合，調節鈣離子涌入，減少興奮性神經(jīng)遞質(zhì)的過(guò)度釋放，抑制痛覺(jué)過(guò)敏和中樞敏化而達到鎮痛效果。
據不完全統計，除了苯磺酸美洛加巴林和苯磺酸克利加巴林，NMPA還批準了幾款鈣離子通道調節劑，如加巴噴丁和普瑞巴林，其中加巴噴丁在國內被批準用于治療皰疹感染后神經(jīng)痛和癲癇，普瑞巴林在國內被批準用于治療帶狀皰疹后神經(jīng)痛和纖維肌痛。此外，加巴噴丁和普瑞巴林還被相關(guān)指南推薦用于神經(jīng)病理性疼痛（NP）的一線(xiàn)治療，包括術(shù)后或創(chuàng )傷后NP、腫瘤相關(guān)NP及化療相關(guān)NP等。
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