8月19日，Viking Therapeutics公布了其口服減肥藥VK2735片治療肥胖患者的2期VENTURE試驗取得積極的頂線(xiàn)結果。
VK2735是一種GLP-1/GIP受體雙重激動(dòng)劑，通過(guò)模擬腸道激素的作用，既能抑制食欲，又能增加能量消耗。該藥正在開(kāi)發(fā)口服和皮下注射兩種配方，用于治療肥胖癥等多種代謝性疾病。
結果顯示，2期VENTURE口服給藥試驗成功達到了其主要和次要終點(diǎn)。VK2735 120mg高劑量組治療13周后觀(guān)察到平均體重減輕高達12.2%（26.6磅），而安慰劑組為1.3%（2.9磅）。
圖1 口服VK2735片劑每日一次給藥13周后體重變化情況
圖片來(lái)源：參考資料
安全性方面，VK2735口服片劑配方在每日一次給藥13周后顯示出令人鼓舞的安全性和耐受性。不過(guò)值得注意的是，研究期間，接受安慰劑的參與者中有18%提前終止治療，而接受VK2735治療的參與者中這一比例為20%-38%，其中最高120毫克劑量組中，高達38%的患者提前終止了治療。
VK2735治療組中，大多數（98%）報告的藥物相關(guān)治療中出現的不良事件（TEAEs）被歸類(lèi)為輕度或中度。常見(jiàn)的副作用包括惡心（VK2735組為58%，安慰劑組為48%）、嘔吐（VK2735組為26%，安慰劑組為10%）。這些胃腸道不良事件通常在治療早期觀(guān)察到，并在重復給藥后頻率降低；在治療第三周后，惡心或嘔吐的周發(fā)生率未超過(guò)5%。
圖2 口服VK2735片劑每日一次治療后出現的不良事件
圖片來(lái)源：參考資料
數據公布后，Viking公司股價(jià)暴跌42%，目前市值27.4億美元。
近兩年，GLP-1類(lèi)藥物在藥品銷(xiāo)售市場(chǎng)上創(chuàng )造了奇跡，諾和諾德的司美格魯肽和禮來(lái)的替爾泊肽霸榜全球暢銷(xiāo)藥前二位置。
但是這兩款藥物均為多肽類(lèi)藥物，開(kāi)發(fā)成本更低、患者依從性更高的小分子口服減肥藥成為眾多藥企彎道超車(chē)的新選擇。
然而，近期關(guān)于小分子口服減肥藥的進(jìn)展頗為不順，為這一賽道的未來(lái)蒙上了一層陰影。
8月5日，輝瑞放棄了口服GLP-1R激動(dòng)劑PF-06954522的開(kāi)發(fā)，原因是數據不佳和市場(chǎng)競爭格局變化。此前輝瑞輝還因安全性風(fēng)險終止了口服GLP-1候選藥物danuglipron和lotiglipron的開(kāi)發(fā)。
8月7日，禮來(lái)更新小分子GLP-1受體激動(dòng)劑Orforglipron治療肥胖的3期臨床ATTAIN-1頂線(xiàn)數據，36mg高劑量組治療72周減重11.5%（安慰劑校正后）。但該數據不及此前公布的2期臨床數據，36mg、45mg劑量組治療36周分別減重11.2%、12.4%。受此消息影響，禮來(lái)股價(jià)當天大跌14%，市值損失千億美元。
此次，VK2735公布的2期臨床數據顯示，120mg高劑量組治療13周后觀(guān)察到平均體重減輕10.9%（經(jīng)安慰劑矯正）。相較于諾和諾德口服司美格魯肽、禮來(lái)的Orforglipron，VK2735在減重療效上具有一定競爭力，但是患者的高脫落率引起市場(chǎng)擔憂(yōu)。
然而，先驅者的波折也可能為后來(lái)者帶來(lái)新的機遇。當前，多款國產(chǎn)小分子GLP-1藥物正處于積極開(kāi)發(fā)階段，蓄勢待發(fā)。恒瑞醫藥的小分子GLP-1藥物HRS-7535已通過(guò)NewCo模式推進(jìn)海外布局，誠益生物小分子GLP-1藥物ECC5004已授權給阿斯利康，翰森制藥的小分子GLP-1藥物HS-10535與默沙東達成合作，石藥集團的小分子GLP-1藥物則授權給Madrigal。期待這些候選藥物的表現。
圖3 國內部分在研GLP-1項目
圖片來(lái)源：藥智數據
參考來(lái)源：
https://ir.vikingtherapeutics.com/2025-08-19-Viking-Therapeutics-Announces-Positive-Top-Line-Results-from-Phase-2-VENTURE-Oral-Dosing-Trial-of-VK2735-Tablet-Formulation-in-Patients-with-Obesity
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